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歐立停用于6-17歲兒童是怎樣呢?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/1/23 13:50:37
    導讀:歐立停的平均絕對生物利用度大約為45%,達到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1~1.5小時(shí)(Tmax)。歐立停對未見(jiàn)偏頭痛發(fā)作的吸收或藥代參數的影響。

歐立停的主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,歐立停用于成人有或無(wú)先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。那么,歐立停用于6-17歲兒童是怎樣呢?

歐立停口服后吸收完全。歐立停的平均絕對生物利用度大約為45%,達到平均最高血漿濃度(Cmax)大約1~1.5小時(shí)(Tmax)。歐立停對未見(jiàn)偏頭痛發(fā)作的吸收或藥代參數的影響。歐立停對食物的的生物利用度(F)沒(méi)有明顯的影響,但使達峰時(shí)間延遲了1小時(shí)。歐立停的血漿半衰期(t1/2)在男性和女性的平均值為2~3hr,其曲線(xiàn)下面積(AUC)女性比男性大約高30%,平均達峰濃度比男性約高11%,而達峰時(shí)間一致。歐立停多劑量給藥沒(méi)有發(fā)生蓄積效應。歐立停的平均表觀(guān)分布容積(Vd)在男性大約為140L而女性為110L。歐立停的血漿蛋白結合較低約為14%。

歐立停主要通過(guò)單胺氧化酶-A(MAO-A)氧化脫氨基作用代謝為吲哚乙酸(對5-HT1B/1D受體沒(méi)有活性),歐立停少量代謝為N-去甲基利扎曲普坦(一種對5-HT1B/1D受體作用與母體復合物相似活性的代謝物,歐立停的血漿濃度大約為母體復合物的14%,)它們的消除率相似。歐立停較少的代謝物如N-氧化物、6-羥基復合物及6-羥基代謝物結合的硫酸鹽,歐立停對5-HT1B/1D受體均沒(méi)有活性。歐立停不抑制人肝細胞色素P4503A4/5,1A2,2C9,2C19和2E1,是P4502D6的競爭性抑制劑,其抑制濃度卻要求極高水平,無(wú)臨床相關(guān)性。

歐立停用于6-17歲兒童患者的用藥劑量應根據兒童的體重調整用藥劑量,推薦劑量:體重<40kg(88lb)者為5mg,體重≥40kg(88lb)者為10mg。6-17歲兒童患者在24小時(shí)內使用一次以上苯甲酸利扎曲普坦片的安全性和有效性尚未得到證實(shí)。

健客藥師溫馨提醒,藥物選擇因患者個(gè)體性差異而往往不同,建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟地用藥,詳情請咨詢(xún)健客藥師,全國統一服務(wù)熱線(xiàn):400-086-5111,這有逾百位專(zhuān)科藥師為您提供全程安全用藥指導。

(實(shí)習編緝:陳志東)

 

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