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歐立停的禁用人群有哪些呢?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/1/23 13:50:13
    導讀:歐立停不適用于預防偏頭痛,不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。歐立停的Ames試驗、V-79CHL細胞基因突變試驗、大鼠肝細胞堿性洗脫試驗、CHO細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。

歐立停為白色或類(lèi)白色片。主要成份是苯甲酸利扎曲普坦,其化學(xué)名稱(chēng)為:N,N-二甲基-2-[5-(1,2,4-三唑-1-基甲基)-1H-吲哚-3-基]乙胺苯甲酸鹽。那么,歐立停的禁用人群有哪些呢?

歐立停用于成人有或無(wú)先兆的偏頭痛發(fā)作的急性治療。歐立停不適用于預防偏頭痛,不適用于半身不遂或基底部偏頭痛患者。歐立停的Ames試驗、V-79CHL細胞基因突變試驗、大鼠肝細胞堿性洗脫試驗、CHO細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。歐立停對雌性大鼠經(jīng)口給予100mg/kg/天(AUC相等于人最大推薦劑量30mg下暴露量的225倍),可見(jiàn)動(dòng)情周期改變、交配延遲,未見(jiàn)影響劑量為10mg/kg/天(約為人最大推薦劑量下暴露量的15倍)。

歐立停對克隆人5-HT1B和5-HT1D具有高度的親和力,歐立停對其它5-HT1受體和5-HT7受體親和力較低,歐立停對5-HT2、5-HT3、腎上腺素、DA、組胺、膽堿或BZ受體無(wú)明顯活性。歐立停激動(dòng)偏頭痛發(fā)作時(shí)擴張的腦外、顱內血管以及三叉神經(jīng)末梢上的5-HT1B/1D,導致顱內血管收縮,歐立停具有抑制三叉神經(jīng)疼痛通路中神經(jīng)肽的釋放和傳遞,而發(fā)揮其治療偏頭痛作用。

歐立停禁用于缺血性心臟病(如心絞痛、心肌梗塞、靜息性心肌缺血)或者符合缺血性心臟病、冠狀動(dòng)脈痙攣(包括變異型心絞痛)癥狀、體征的患者。另外,有其它明顯癥狀的心血管疾病患者亦不應接受本品治療。急性或間隔的缺血性發(fā)作(TIA)的患者。末梢血管疾病(PVD)。局部缺血性腸疾病患者患者。因本品可能導致血壓升高,故未經(jīng)控制血壓的高血壓患者禁用。在服用本品24小時(shí)內,禁止服用其他5-HT1激動(dòng)劑,含麥角胺或麥角類(lèi)藥物(如雙氫麥角胺或二甲麥角新堿)等。半身不遂或基底偏頭痛患者禁用。正在使用或兩周內使用過(guò)單胺氧化酶(MAO)抑制劑的患者禁用。對利扎曲普坦過(guò)敏者禁用。

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(實(shí)習編緝:陳志東)

 

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