高血壓是一種可防可控的疾病,對血壓130~139/85~89mmHg正常高值階段、超重/肥胖、長(cháng)期高鹽飲食、過(guò)量飲酒者應進(jìn)行重點(diǎn)干預,定期健康體檢,積極控制危險因素。索坦(蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊)治療胃腸間質(zhì)瘤和晚期腎細胞癌的推薦劑量是50mg,每日一次,口服;服藥4周,停藥2周(4/2給藥方案)。與食物同服或不同服均可。蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊使用期間如果發(fā)生嚴重高血壓怎么辦?
索坦(蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊)適應癥/功能主治:1)甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸間質(zhì)瘤(GIST),2)不能手術(shù)的晚期腎細胞癌(RCC)。
索坦(蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊)為膠囊劑,內容物為黃色至橙色的顆粒。索坦(蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊)的主要成份是蘋(píng)果酸舒尼替尼化學(xué)名:(Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1,2-二氫-3H-吲哚-3-亞基)甲基]-2,4-二甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯蘋(píng)果酸鹽。
蘋(píng)果酸舒尼替尼是一種能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶(RTK)的小分子,其中某些受體酪氨酸激酶參與腫瘤生長(cháng)、病理性血管形成和腫瘤轉移的過(guò)程。通過(guò)對舒尼替尼抑制各種激酶(80多種激酶)的活性進(jìn)行評價(jià),證明舒尼替尼可抑制血小板衍生生長(cháng)因子受體(PDGFRα和PDGFRβ)、血管內皮生長(cháng)因子受體(VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3)、干細胞因子受體(KIT)、Fms樣酪氨酸激酶-3(FLT3)、1型集落刺激因子受體(CSF-1R)和神經(jīng)膠質(zhì)細胞系衍生的神經(jīng)營(yíng)養因子受體(RET)。生化和細胞測定證實(shí)舒尼替尼能抑制這些受體酪氨酸激酶(RTK)的活性,并在細胞增殖測定中證明了舒尼替尼的抑制作用。生化和細胞測定表明主要代謝物與舒尼替尼活性相似。在表達受體酪氨酸激酶靶點(diǎn)的腫瘤模型的體內試驗中,舒尼替尼能抑制多個(gè)受體酪氨酸激酶(PDGFRβ、VEGFR2、KIT)的磷酸化進(jìn)程;在某些動(dòng)物腫瘤模型中顯示出抑制腫瘤生長(cháng)或導致腫瘤消退,和/或抑制腫瘤轉移的作用。體外實(shí)驗結果表明蘋(píng)果酸舒尼替尼能抑制靶向受體酪氨酸激酶(PDGFR、RET或KIT)表達失調的腫瘤細胞生長(cháng),體內試驗結果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依賴(lài)的腫瘤血管形成。
索坦(蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊)的注意事項如下:
1,若出現充血性心力衰竭的臨床表現,建議停藥。
2,無(wú)充血性心力衰竭臨床證據但射血分數<50%以及射血分數低于基線(xiàn)20%的患者也應停藥和/或減量。
3,本品可延長(cháng)QT間期,且呈劑量依賴(lài)性。應慎用于已知有QT間期延長(cháng)病史的患者、服用抗心律失常藥物的患者或有相應基礎心臟疾病、心動(dòng)過(guò)緩和電解質(zhì)紊亂的患者。
4,使用期間如果發(fā)生嚴重高血壓,應暫停使用,直至高血壓得到控制。
5,育齡婦女接受本品治療時(shí)應避孕。
6,哺乳婦女接受本品治療時(shí),應權衡決定是否停止哺乳或停止治療。
合理的服用藥物,可以讓藥物的藥效發(fā)揮到最好,使您盡快恢復健康,如果您還有什么疑問(wèn),您可以到健客咨詢(xún)在線(xiàn)客服,或者撥打我們的熱線(xiàn)電話(huà)400-086-5111。我們的專(zhuān)業(yè)人士將為您提供優(yōu)質(zhì)的服務(wù)!
(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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