兒童處在生長(cháng)發(fā)育時(shí)期，神經(jīng)系統、內分泌系統及許多臟器發(fā)育尚不完善，肝、腎的解毒和排毒功能以及血腦屏障作用也都不健全。兒童用藥安全當更加重視。索坦(蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊)適應癥/功能主治：1）甲磺酸伊馬替尼治療失敗或不能耐受的胃腸間質(zhì)瘤（GIST），2）不能手術(shù)的晚期腎細胞癌（RCC）。兒童可以服用蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊嗎？

尚無(wú)索坦(蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊)用于兒童患者的安全性和有效性臨床研究。

索坦(蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊)的主要成份是蘋(píng)果酸舒尼替尼化學(xué)名：(Z)-N-[2-(二乙胺基)乙基-5-[(5-氟-2-氧代-1，2-二氫-3H-吲哚-3-亞基)甲基]-2，4-二甲基-3-氨甲酰-1H-吡咯蘋(píng)果酸鹽。

索坦(蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊)為膠囊劑，內容物為黃色至橙色的顆粒。

尚缺乏中國人群的藥代動(dòng)力學(xué)研究數據，以下均為來(lái)自國外的人體藥代動(dòng)力學(xué)研究數據。已在135例健康志愿者和266例實(shí)體瘤患者中評價(jià)了舒尼替尼和蘋(píng)果酸舒尼替尼的藥代動(dòng)力學(xué)。吸收、分布、代謝和排泄一般在口服給藥后6-12小時(shí)（Tmax）舒尼替尼達到最大血漿濃度（Cmax）。進(jìn)食對舒尼替尼生物利用度無(wú)影響。與食物同服或不同服均可。體外實(shí)驗表明舒尼替尼及其主要活性代謝物的人血漿蛋白結合率分別為95%和90%，在100-4000ng/mL范圍內無(wú)濃度依賴(lài)。舒尼替尼的表觀(guān)分布容積(Vd/F)為2230L.在25-100mg的劑量范圍內，血漿藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)和最大血漿濃度（Cmax）隨劑量成比例增加。舒尼替尼主要由細胞色素P450CYP3A4代謝，產(chǎn)生的主要活性代謝物被CYP3A4進(jìn)一步代謝。其主要活性代謝物占總暴露量的23-37%。主要通過(guò)糞便排泄。在一項[14C]標記的舒尼替尼質(zhì)量平衡的人體試驗中，劑量的61%是通過(guò)糞便排出，而腎臟排泄的藥物和代謝物約占劑量的16%。

舒尼替尼和主要活性代謝物在血漿、尿和糞便中發(fā)現的主要藥物相關(guān)成分，分別代表了合并標本中的91.5%、86.4%和73.8%的放射活性。尿和糞便中能檢測到次要代謝物，但在血漿中一般未能發(fā)現。總口服清除率（CL/F）為34-62升/小時(shí)，患者間的變異系數為40%。健康志愿者口服單劑量舒尼替尼后，舒尼替尼和主要活性代謝物的終末半衰期分別為40-60小時(shí)和80-110小時(shí)。每日重復給藥后，舒尼替尼蓄積3-4倍，而其主要代謝物蓄積7-10倍，在10-14天內舒尼替尼和主要活性代謝物達穩態(tài)濃度。第14天血漿舒尼替尼和主要活性代謝物的總濃度為62.9-101ng/mL。每日重復給藥或按治療方案重復周期給藥，未發(fā)現舒尼替尼和主要活性代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)有明顯的變化。受試的健康志愿者和實(shí)體瘤患者的藥代動(dòng)力學(xué)相似，包括胃腸道間質(zhì)瘤（GIST）和晚期/轉移性腎細胞癌（MRCC）患者。特殊群體群體藥代動(dòng)力學(xué)分析的人口學(xué)數據表明年齡、體重、肌酐清除率、人種、性別或ECOG體力狀態(tài)評分對舒尼替尼或其活性代謝物的藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有臨床相關(guān)性影響。未進(jìn)行舒尼替尼在兒童患者中的藥代動(dòng)力學(xué)評價(jià)。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）