苯甲酸利扎曲普坦片治療偏頭痛的作用機理推測是作為顱內血管和三叉神經(jīng)系統神經(jīng)末梢的5-HTIRID受體激動(dòng)劑。那么，苯甲酸利扎曲普坦片藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢？

苯甲酸利扎曲普坦片推薦成人偏頭痛急性發(fā)作時(shí)本品首次給藥劑量為5mg或10mg，10mg的藥效可能會(huì )優(yōu)于5mg，但可能會(huì )增加不良反應的發(fā)生風(fēng)險。成人再次給藥劑量目前安慰劑對照研究尚未確定苯甲酸利扎曲普坦片第二次用藥的劑量，如果偏頭痛再次發(fā)作，可在首次給藥2小時(shí)后再次用藥，每24小時(shí)內用藥劑量不應超過(guò)30mg。每30天內平均發(fā)作4次以上頭痛者的用藥安全性尚未得到證實(shí)。

苯甲酸利扎曲普坦片口服后吸收完全，平均絕對生物利用度大約為45%，1～1.5小時(shí)達到平均最高血漿濃度(Cmax)，偏頭痛發(fā)作對本品吸收或藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯影響。食物對本品的生物利用度（F）亦無(wú)明顯的影響，但會(huì )延長(cháng)達峰時(shí)間約1小時(shí)。臨床試驗時(shí)，食物對本品吸收無(wú)影響。本品女性的藥-時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)比男性高約30%，多次給藥無(wú)蓄積。平均表觀(guān)分布容積男性約為140升，女性為110升，血漿蛋白結合率較低(14%)。本品主要由單胺氧化酶-A(MAO-A)通過(guò)氧化脫氫基反應代謝為吲哚乙酸(IAA)，該物質(zhì)對5-HTlB/1D受體無(wú)活性。代謝物N-去甲基利扎曲普坦是一種與原型藥物具有5-HTlB/1D受體激動(dòng)劑相似怍用的化臺物，血漿濃度約為原型藥物的14%，其代謝過(guò)程與原型藥物類(lèi)似。其他少量代謝產(chǎn)物主要為N-氧化物、6-羥基化合物及6-羥基代謝產(chǎn)物的硫酸鹽等，它們對5-HTlB/1D受體無(wú)活性。口服經(jīng)14C標記的利扎曲普坦10mg，120小時(shí)內發(fā)現本品絕大部分（約82%）通過(guò)腎臟排泄，12%在糞便中被發(fā)現。口服14C-利扎曲普坦后，血液中14C-利扎曲普坦約占放射量的17%。口服用藥后，51%是以吲哚乙酸(IAA)代謝物從尿液中排出，原形藥約占14%。本品在男性和女性中消除半衰期(t1/2)平均為2-3小時(shí)。對細胞色素P450各亞型的影響：利扎曲普坦不會(huì )抑制肝臟中細胞色素P450亞型3A4/5，IA2，2C9，2C19和2E1的活性，對2D6亞型會(huì )競爭性抑制(Ki=1400nM)，但此時(shí)的劑量己遠高于臨床使用劑量。

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（實(shí)習編緝：陳志方）