索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的主要成份為蘋(píng)果酸舒尼替尼。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊為膠囊劑,內容物為黃色至橙色的顆粒。那么,索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的實(shí)驗室檢查異常有什么呢?腎癌常用影像學(xué)檢查項目有什么呢?
索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的體外實(shí)驗結果表明能抑制靶向受體酪氨酸激酶(PDGFR、RET或KIT)表達失調的腫瘤細胞生長(cháng),索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的體內試驗結果表明其能抑制PDGFRβ-和VEGFR2-依賴(lài)的腫瘤血管形成。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊一般在口服給藥后6-12小時(shí)(Tmax)達到最大血漿濃度(Cmax)。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊進(jìn)食對生物利用度無(wú)影響。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊與食物同服或不同服均可。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的體外實(shí)驗表明及其主要活性代謝物的人血漿蛋白結合率分別為95%和90%,在100-4000ng/mL范圍內無(wú)濃度依賴(lài)。
索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的表觀(guān)分布容積(Vd/F)為2230L.在25-100mg的劑量范圍內,索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的血漿藥時(shí)曲線(xiàn)下面積(AUC)和最大血漿濃度(Cmax)隨劑量成比例增加。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊主要由細胞色素P450CYP3A4代謝,產(chǎn)生的主要活性代謝物被CYP3A4進(jìn)一步代謝。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊其主要活性代謝物占總暴露量的23-37%。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊主要通過(guò)糞便排泄。索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊在一項[14C]標記的舒尼替尼質(zhì)量平衡的人體試驗中,劑量的61%是通過(guò)糞便排出,而腎臟排泄的藥物和代謝物約占劑量的16%。
索坦蘋(píng)果酸舒尼替尼膠囊的實(shí)驗室檢查異常:AST/ALT、脂肪酶、堿性磷酸酶、淀粉酶、總膽紅素、間接膽紅素、肌酐升高;低血鉀、高血鈉、左室射血分數下降。
腎癌常用影像學(xué)檢查項目包括:胸部X線(xiàn)片(正、側位)、腹部超聲、腹部CT、腹部MRI檢查,PET或PET-CT檢查一般很少用于診斷腎癌,多是用于晚期腎癌患者以便能發(fā)現遠處轉移病灶或用于對進(jìn)行化療、分子靶向治療或放療患者的療效評定。對未行CT增強掃描,無(wú)法評價(jià)對側腎功能者應行核素腎血流圖或靜脈尿路造影檢查。有下列三項內容之一的腎癌者應該進(jìn)行核素骨顯像檢查:
1.有相應骨癥狀。
2.堿性磷酸酶高。
3.臨床分期≥Ⅲ期。對胸部X線(xiàn)片上顯示肺部有可疑結節或臨床分期≥Ⅲ期的腎癌患者應進(jìn)行胸部CT掃描檢查。對有頭痛或相應神經(jīng)系統癥狀的腎癌患者還應該進(jìn)行頭部MRI、CT掃描檢查。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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