臨床研究中達沙替尼片過(guò)量?jì)H限于個(gè)案病例。2例患者報告了用藥過(guò)量(280mg/天,持續1周),這兩個(gè)病例均出現顯著(zhù)的血小板計數降低。由于達沙替尼會(huì )伴有3級或4級的骨髓抑制(見(jiàn)【注意事項】),攝入超過(guò)推薦劑量藥物的患者應當密切監測其骨髓抑制情況,并給予適當的支持性治療。動(dòng)物急性用藥過(guò)量與心臟毒性相關(guān)。心臟毒性證據包括嚙齒類(lèi)動(dòng)物接受≥100mg/kg(600mg/m[sup]2[/sup])單次給藥后出現的心室肌壞死和瓣膜/心室/心房出血。猴接受≥10mg/kg(120mg/m[sup]2[/sup])單次給藥后出現的收縮壓和舒張壓升高的趨勢。達沙替尼片有什么藥理毒理?
達沙替尼片(依尼舒)的藥理毒理如下:本品為多酪氨酸激酶抑制劑,可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在體外,本品對多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細胞株有活性,可抑制BCR-ABL來(lái)表達的CML和ALL細胞株的生長(cháng)。詳見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū)。
達沙替尼片(依尼舒)用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥,或不耐受的費城染色體陽(yáng)性(Ph+)慢性髓細胞白血病(CML)慢性期、加速期和急變期(急粒變和急淋變)成年患者。
達沙替尼片(依尼舒)可導致嚴重的血小板減少癥、中性粒細胞減少和貧血。骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中發(fā)生率較慢性期CML患者高。此外,本品在體外還可導致血小板功能不良,在接受本品治療的患者中約有1%發(fā)生嚴重中樞神經(jīng)系統出血,甚至死亡。詳見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū)。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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