達沙替尼片多酪氨酸激酶抑制劑，可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在體外，本品對多種不同的伊馬替尼敏感或耐藥的白血病細胞株有活性，可抑制BCR-ABL來(lái)表達的CML和ALL細胞株的生長(cháng)。詳見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū)。達沙替尼片有什么藥代動(dòng)力學(xué)？

達沙替尼片(依尼舒)的藥代動(dòng)力學(xué)如下：本品的最大血藥濃度(Cmax)出現在口服后0.5-6小時(shí)。在一日15-240mg范圍內，AUC及體內消除參數與劑量存在線(xiàn)性相關(guān)，總體平均終末半衰期(t1/2)為3~5小時(shí)。本品的表觀(guān)分布容積為2505L，顯示本品糾紛分布廣泛。題外試驗中，本品與積極其活性代謝物血漿蛋白結合率為96%和93%，在100~500ml濃度范圍內基本恒定。本品在人體內被廣泛代謝，主要代謝酶為細胞色素P450(CYP)3A4。詳見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū)。

達沙替尼片(依尼舒)應當由具有白血病診斷和治療經(jīng)驗的醫師進(jìn)行治療。Ph+慢性期CML的患者推薦起始劑量為達沙替尼100mg，每日1次，口服。服用時(shí)間應當一致，早上或晚上均可。Ph+加速期、急變期（急粒變和急淋變）CML的患者推薦起始劑量為70mg，每日2次，分別于早晚口服（見(jiàn)【注意事項】）。片劑不得壓碎或切割，必須整片吞服。本品可與食物同服或空腹服用詳見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū)。

達沙替尼片(依尼舒)用于治療對甲磺酸伊馬替尼耐藥，或不耐受的費城染色體陽(yáng)性（Ph+）慢性髓細胞白血病（CML）慢性期、加速期和急變期（急粒變和急淋變）成年患者。

達沙替尼片(依尼舒)可導致嚴重的血小板減少癥、中性粒細胞減少和貧血。骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中發(fā)生率較慢性期CML患者高。此外，本品在體外還可導致血小板功能不良，在接受本品治療的患者中約有1%發(fā)生嚴重中樞神經(jīng)系統出血，甚至死亡。詳見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū)。

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(實(shí)習編輯：孫媛媛)