鹽酸厄洛替尼片并僅在國家腫瘤藥物臨床試驗基地或三級甲等醫院使用。那么,肺癌會(huì )出現骨轉移嗎?鹽酸厄洛替尼片的藥理毒理怎么樣?下面讓小編為你介紹吧。
肝轉移可表現為食欲減退、肝區疼痛,有時(shí)伴有惡心,血清γ-GT常呈陽(yáng)性,AKP呈進(jìn)行性增高,查體時(shí)可發(fā)現肝臟腫大,質(zhì)硬、結節感。小細胞肺癌好發(fā)胰腺轉移,可出現胰腺炎癥狀或阻塞性黃疸。各種細胞類(lèi)型的肺癌都可轉移到肝臟、胃腸道、腎上腺和腹膜后淋巴結,臨床多無(wú)癥狀,常在查體時(shí)被發(fā)現。
鹽酸厄洛替尼片必須在有此類(lèi)藥物使用經(jīng)驗的醫生指導下使用,并僅在國家腫瘤藥物臨床試驗J基D地或三級甲等醫院使用。厄洛替尼單藥用于非小細胞肺癌的推薦劑量為150mg/日,至少在進(jìn)食前1小時(shí)或進(jìn)食后2小時(shí)服用,持續用藥直到疾病進(jìn)展或出現不能耐受的毒性反應。
鹽酸厄洛替尼片的藥理毒理是:
作用機制厄洛替尼的臨床抗腫瘤作用機理尚未完全明確。厄洛替尼能抑制與表皮生長(cháng)因子受體(EGFR)相關(guān)的細胞內酪氨酸激酶的磷酸化。對其它酪氨酸激酶受體是否有特異性抑制作用尚未完全明確。EGFR表達于正常細胞和腫瘤細胞的表面。在臨床前研究中沒(méi)有觀(guān)察到潛在致癌性的證據。在基因毒性研究中,厄洛替尼既無(wú)遺傳毒性,也無(wú)致畸變作用。已經(jīng)開(kāi)始在大鼠和小鼠中開(kāi)展長(cháng)期致癌性研究,6個(gè)月的慢性毒性研究中尚未觀(guān)察到癌前增生性病變。在一系列體外實(shí)驗(細菌突變、人淋巴細胞染色體畸變和哺乳細胞突變)和體內小鼠骨髓微核實(shí)驗中分析了厄洛替尼的遺傳毒性,結果未發(fā)現有遺傳毒性。厄洛替尼不影響雌性和雄性大鼠的生育能力。當家兔厄洛替尼血漿藥物濃度達到大約人的血漿濃度(每日150mg的AUC)3倍時(shí)可以出現母體毒性導致胚胎/胎兒死亡和流產(chǎn)。器官形成期間給藥血漿藥物濃度達到大約人的血漿濃度(根據AUC)時(shí)在家兔和大鼠中不會(huì )增加胚胎/胎兒死亡和流產(chǎn)。但是雌性大鼠在交配前到妊娠第一周接受30mg/㎡/d到60mg/㎡/d的厄洛替尼(根據mg/㎡計算相當于臨床劑量的0.3~0.7倍)可以引起早期吸收而導致成活胎兒數量下降。家兔和大鼠中未觀(guān)察到致畸作用。
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(實(shí)習編輯:盧錦銳)
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