鹽酸厄洛替尼片會(huì )不定期地根據市場(chǎng)發(fā)展需求而更換包裝,以滿(mǎn)足消費者的需求,與時(shí)并進(jìn)。那么,肺癌會(huì )出現消化道轉移嗎?鹽酸厄洛替尼片的藥物相互作用如何?下面讓小編為你介紹吧。
肝轉移可表現為食欲減退、肝區疼痛,有時(shí)伴有惡心,血清γ-GT常呈陽(yáng)性,AKP呈進(jìn)行性增高,查體時(shí)可發(fā)現肝臟腫大,質(zhì)硬、結節感。小細胞肺癌好發(fā)胰腺轉移,可出現胰腺炎癥狀或阻塞性黃疸。各種細胞類(lèi)型的肺癌都可轉移到肝臟、胃腸道、腎上腺和腹膜后淋巴結,臨床多無(wú)癥狀,常在查體時(shí)被發(fā)現。
鹽酸厄洛替尼片必須在有此類(lèi)藥物使用經(jīng)驗的醫生指導下使用,并僅在國家腫瘤藥物臨床試驗J基D地或三級甲等醫院使用。厄洛替尼單藥用于非小細胞肺癌的推薦劑量為150mg/日,至少在進(jìn)食前1小時(shí)或進(jìn)食后2小時(shí)服用,持續用藥直到疾病進(jìn)展或出現不能耐受的毒性反應。
鹽酸厄洛替尼片的藥物相互作用是:
厄洛替尼經(jīng)肝臟代謝,主要通過(guò)CYP3A4,少量通過(guò)CYP1A2和肺同工酶CYP1A1。任何通過(guò)這些酶代謝或者酶的抑制劑或誘導劑均有可能與厄洛替尼發(fā)生相互作用。CYP3A4強抑制劑可以降低厄洛替尼代謝,使其血藥濃度升高。與單獨使用厄洛替尼相比,酮康唑(200mg每天2次服用5天)通過(guò)抑制CYP3A4代謝活性導致厄洛替尼暴露增加(平均厄洛替尼暴露增加86%[AUC]),Cmax增加69%。厄洛替尼與CYP3A4和CYP1A2抑制劑環(huán)丙沙星聯(lián)合時(shí),厄洛替尼的暴露量[AUC]及Cmax本別增加39%和17%。因此,厄洛替尼與CYP3A4強抑制劑或與CYP3A4/CYP1A2抑制劑聯(lián)合時(shí)應注意,一旦發(fā)現毒性作用,應當降低厄洛替尼劑量。CYP3A4強誘導劑可提高厄洛替尼的代謝,顯著(zhù)降低厄洛替尼的血藥濃度。與單獨使用厄洛替尼相比,給予150mg厄洛替尼后利福平(600mg每天1次服用7天)通過(guò)誘導CYP3A4代謝活性導致厄洛替尼的平均AUC降低69%。若治療前已使用或治療中并用利福平,單劑給藥450mg后厄洛替尼的平均暴露量[AUC]是未經(jīng)利福平治療時(shí)單劑給藥150mg厄洛替尼后的57.5%。如可能,應選擇其他不具強CYP3A4誘導性的藥物治療。對于需要采用厄洛替尼+強CYP3A4誘導劑(如利福平)治療的患者,應在密切監控藥物安全性情況下考慮將劑量增至300mg,如能良好耐受2周以上,可考慮將劑量進(jìn)一步增至450mg,同時(shí)密切監控藥物安全性。此條件下未對更高的劑量進(jìn)行研究。厄洛替尼預治療或合用對原型CYP3A4底物咪達唑侖和紅霉素的清除率沒(méi)有影響。因此,與其他CYP3A4底物清除之間顯著(zhù)的相互作用也不可能發(fā)生。咪達唑侖口服利用度似乎降低了24%,但這并非CYP3A4活性的影響所致。厄洛替尼的溶解度與pH值相關(guān)。pH值升高時(shí),厄洛替尼的溶解性降低。厄洛替尼與質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑合用,厄洛替尼暴露[AUC]和最大濃度[Cmax]分別降低了46%和61%。Tmax或半衰期無(wú)變化。因此,影響上消化道pH值的藥物可能會(huì )改變厄洛替尼的溶解度,從而改變其生物利用度。在與這些藥物同用時(shí)增加厄洛替尼的劑量不太可能補償暴露量的減少。吸煙可能會(huì )降低厄洛替尼的血漿濃度,建議吸煙者戒煙。
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(實(shí)習編輯:盧錦銳)
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