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阿昔替尼片的高血壓危象是怎樣呢?腎癌的其他癥狀有什么呢?

來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2016/11/18 16:51:16
    導讀:阿昔替尼片可抑制腫瘤生長(cháng)及VEGFR-2的磷酸化。阿昔替尼片的Ames試驗和人淋巴細胞染色體畸變試驗結果為陰性,小鼠骨髓微核試驗結果陽(yáng)性。

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阿昔替尼片的主要成份為阿昔替尼。化學(xué)名稱(chēng):N-甲基-2-[3-((E)-2-吡啶-2-基-乙烯基)-1H-吲哚-6-基磺酰]-苯甲酰胺。那么,阿昔替尼片的高血壓危象是怎樣呢?腎癌的其他癥狀有什么呢?

阿昔替尼片為紅色三角形薄膜衣片。阿昔替尼片用于既往接受過(guò)種激酶抑制劑或細胞因子治療失敗的進(jìn)展期腎細胞癌(RCC)的成人患者。阿昔替尼片在治療劑量下可以抑制酪氨酸激酶受體,包括血管內皮生長(cháng)因子受體(VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3)。這些受體與病理性血管生成、腫瘤生長(cháng)和癌癥進(jìn)展相關(guān)。阿昔替尼片的體外試驗與小鼠體內模型試驗顯示阿昔替尼可抑制VEGF介導的內皮細胞增殖與存活;阿昔替尼片在荷瘤小鼠模型中,阿昔替尼片可抑制腫瘤生長(cháng)及VEGFR-2的磷酸化。阿昔替尼片的Ames試驗和人淋巴細胞染色體畸變試驗結果為陰性,小鼠骨髓微核試驗結果陽(yáng)性。

阿昔替尼片可能損害人的生殖功能和生育力。阿昔替尼片在重復給藥毒性試驗中,阿昔替尼片對小鼠經(jīng)口給藥2次/天,≥15mg/kg/劑量(約為人推薦起始劑量時(shí)系統暴露(AUC)的7倍),或犬經(jīng)口給藥2次/天,≥1.5mg/kg/劑量(約為人推薦起始劑量時(shí)系統暴露的0.1倍),阿昔替尼片可引起雄性動(dòng)物睪丸/附睪重量降低、萎縮或退化、生發(fā)細胞數量減少、精子減少或異常精子形成,精子密度或計數減少;阿昔替尼片在≥5mg/kg/劑量(大鼠與犬分別是人推薦起始劑量時(shí)系統暴露的1.5倍或0.3倍)下可見(jiàn)雌性小鼠和雌性犬生殖道異常,包括性成熟延遲、黃體數減少或缺失、子宮重量降低和子宮萎縮。

阿昔替尼片的高血壓和高血壓危象:在接受阿昔替尼治療的RCC患者對照臨床研究中,接受阿昔替尼治療的145/359例患者(40%)和接受索拉非尼治療的103/355例患者(29%)報告高血壓。在接受阿昔替尼治療的56/359例患者(16%)和接受索拉非尼治療的39/355例患者(11%)中觀(guān)察到3/4級高血壓。接受阿昔替尼治療的2/359例患者(<1%)報告高血壓危象,接受索拉非尼治療的患者未報告高血壓危象。高血壓(收縮壓>150mmHg,或舒張壓>100mmHg)的中位發(fā)生時(shí)間在開(kāi)始阿昔替尼治療后1個(gè)月內,并且在開(kāi)始阿昔替尼治療后4天就觀(guān)察到血壓升高。可采用標準抗高血壓藥物治療高血壓。接受阿昔替尼治療的1/359例患者(<1%)因高血壓停止阿昔替尼治療,接受索拉非尼治療的患者無(wú)因高血壓停止治療。

在開(kāi)始阿昔替尼治療前,應控制好血壓。應監測患者高血壓出現情況,同時(shí)按需給予標準抗高血壓藥物治療。如給予抗高血壓藥物治療后仍存在持續性高血壓,應降低阿昔替尼劑量。如果同時(shí)給予抗高血壓藥物并降低阿昔替尼劑量仍出現嚴重且持續性高血壓,應停用阿昔替尼,一旦患者血壓正常即重新開(kāi)始給予較低劑量的阿昔替尼。如果出現高血壓危象證據,應考慮停藥。如果中斷阿昔替尼給藥,應監測接受抗高血壓藥物治療的患者是否出現低血壓。

腎癌的其他癥狀:不明原因的發(fā)熱,或剛發(fā)覺(jué)時(shí)已轉移,有乏力、體重減輕、食欲不振、貧血、咳嗽和咳血等肺部癥狀。另外,腎腺癌的作用是由腫瘤內分泌活動(dòng)而引起的,包括紅細胞增多癥、高血壓、低血壓、高鈣血癥,發(fā)熱綜合癥。雖然這些全身性、中毒性和內分泌的作用是非特殊性的,但約30%的病人首先有許多混合的表現。因而是有價(jià)值的線(xiàn)索,這種發(fā)現考慮為腫瘤的系統作用。

健客藥師溫馨提醒:對本品過(guò)敏者請慎服,如需服用請依照醫生吩咐正確服用。建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到合理、經(jīng)濟地用藥,如果您在服用本品期間有任何不適或疑問(wèn),請及時(shí)致電健客藥師,400-086-5111,這有多位專(zhuān)科藥師為您提供免費的全程用藥指導與日常護理指南!

(實(shí)習編緝:李華藝)

 

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