阿昔替尼片用于既往接受過(guò)種激酶抑制劑或細胞因子治療失敗的進(jìn)展期腎細胞癌（RCC）的成人患者。那么，阿昔替尼片用于肝損害患者是怎樣呢？腎癌患者會(huì )發(fā)生血尿現象嗎？

阿昔替尼片與人血漿蛋白高度結合（>99%），優(yōu)先與白蛋白結合，阿昔替尼片與α1-酸性球蛋白的結合率適中。阿昔替尼片在晚期RCC患者（n=20）中，在進(jìn)食狀態(tài)下每日給予兩次5mg劑量，Cmax和AUC0-24的幾何平均值（CV%）分別為27.8（79%）ng/mL、265（77%）ng.h/mL。阿昔替尼片的清除率和表觀(guān)分布容積的幾何平均值（CV%）分別為38（80%）L/h、160（105%）L。阿昔替尼片的血漿半衰期范圍為2.5~6.1小時(shí)。阿昔替尼片主要經(jīng)肝臟CYP3A4/5代謝，少量經(jīng)CYP1A2、CYP2C19、UGT1A1代謝。

阿昔替尼片以5mg劑量單次口服給藥后，中位Tmax范圍為2.5~4.1小時(shí)。阿昔替尼片根據血漿半衰期，預計在給藥后2~3天內達到穩態(tài)。阿昔替尼片與單次給藥相比，阿昔替尼片以5mg每日給藥兩次，導致藥物約1.4倍蓄積。阿昔替尼片的穩態(tài)時(shí)，阿昔替尼片在1mg~20mg劑量范圍內表現出線(xiàn)性藥代動(dòng)力學(xué)。阿昔替尼片口服5mg劑量后，阿昔替尼片的平均絕對生物利用度為58%。阿昔替尼片與空腹過(guò)夜服用相比，阿昔替尼片與中等脂肪膳食同服，結果導致AUC下降10%，與高脂肪、高熱量膳食一同給藥，結果導致AUC升高19%。阿昔替尼片可與食物同服或空腹給藥。

阿昔替尼片用于肝損害患者：當輕度肝損害患者服用阿昔替尼時(shí)，無(wú)需調整起始劑量（Child-Pugh分級：A級）。根據藥代動(dòng)力學(xué)數據，當基線(xiàn)肝功能中度肝損害患者服用阿昔替尼時(shí)，起始劑量應減半（Child-Pugh分級：B級）。可根據患者安全性和耐受性的個(gè)體差異增加或降低隨后劑量。目前尚未在重度肝損害（Child-Pugh分級：C級）患者中進(jìn)行過(guò)阿昔替尼研究，不應在該人群中使用阿昔替尼。

血尿常為無(wú)痛性間歇發(fā)作肉眼可見(jiàn)全程血尿，間歇期隨病變發(fā)展而縮短。腎癌出血多時(shí)可能伴腎絞痛，常因血塊通過(guò)輸尿管引起。腎癌血尿的血塊可能因通過(guò)輸尿管形成條狀。血尿的程度與腎癌體積大小無(wú)關(guān)。腎癌有時(shí)可表現為持久的鏡下血尿。

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（實(shí)習編緝：李華藝）