甲苯磺酸索拉非尼片為紅色圓形片。主要成分為甲苯磺酸索拉非尼。化學(xué)名稱(chēng):4-(4-3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸鹽。那么,甲苯磺酸索拉非尼片的高血壓現象是怎樣呢?繼發(fā)性肝癌是什么呢?
甲苯磺酸索拉非尼片與口服溶液相比,甲苯磺酸索拉非尼片服用后平均相對生物利用度為38%-49%。甲苯磺酸索拉非尼片的清楚半衰期約為25-48小時(shí)。甲苯磺酸索拉非尼片與單劑量給藥相比,重復給藥7天可達到2.5-7倍的蓄積。甲苯磺酸索拉非尼片給藥7天后,甲苯磺酸索拉非尼片的血藥濃度達到穩態(tài),平均血藥濃度峰谷比小于2。
甲苯磺酸索拉非尼片口服后約3小時(shí)達到最高血藥濃度。甲苯磺酸索拉非尼片的中度脂肪飲食與禁食狀態(tài)下的生物利用度相似。甲苯磺酸索拉非尼片在高質(zhì)飲食時(shí),甲苯磺酸索拉非尼片的生物利用度較禁食狀態(tài)時(shí)降低29%。甲苯磺酸索拉非尼片當口服制劑超過(guò)0.4g每日兩次時(shí),Cmax和AUC的升高不成線(xiàn)性關(guān)系。甲苯磺酸索拉非尼片在體外,索拉非尼與人血漿蛋白結合率為99.5%。
甲苯磺酸索拉非尼片的高血壓現象:服用索拉非尼的患者高血壓的發(fā)病率會(huì )增加。藥物相關(guān)的高血壓多為輕到中度,多在開(kāi)始服藥后的早期階段就出現,用常規的降壓藥物即可控制。應常規監控血壓,如有需要則按照標準治療方案進(jìn)行治療。對應用降壓藥物后仍嚴重或持續的高血壓或出現高血壓危象的患者需考慮永久停用索拉非尼。
繼發(fā)性肝癌:
(1)原發(fā)腫瘤的臨床表現主要見(jiàn)于無(wú)肝病病史的患者,肝臟轉移尚屬早期,未出現相應癥狀,而原發(fā)腫瘤癥狀明顯多屬中晚期。此類(lèi)患者的繼發(fā)性肝癌多在原發(fā)治療的檢查、隨訪(fǎng)中發(fā)現。
(2)繼發(fā)性肝癌的臨床表現患者多主訴上腹或肝區悶脹不適或隱痛,隨著(zhù)病情發(fā)展,患者出現乏力、食欲差、消瘦或發(fā)熱等。體檢時(shí)在中上腹部可捫及腫大的肝臟,或質(zhì)地堅硬有觸痛的硬結節,晚期患者可出現貧血、黃疸和腹水等。此類(lèi)患者的臨床表現類(lèi)似于原發(fā)性肝癌,但一般發(fā)展相對緩慢,程度也相對較輕,多在做肝臟各種檢查時(shí)疑及轉移可能,進(jìn)一步檢查或在手術(shù)探查時(shí)發(fā)現原發(fā)腫瘤。部分患者經(jīng)多種檢查無(wú)法找到原發(fā)癌灶。
(3)既有原發(fā)腫瘤,也有繼發(fā)性肝癌的臨床表現主要見(jiàn)于原發(fā)腫瘤及肝臟轉移癌均已非早期,患者除肝臟的類(lèi)似于原發(fā)性肝癌的癥狀、體征外,同時(shí)有原發(fā)腫瘤引起的臨床表現,如結、直腸癌肝轉移時(shí)可同時(shí)伴有排便習慣、糞便性狀的改變以及便血等。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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