甲苯磺酸索拉非尼片的主要成分為甲苯磺酸索拉非尼。化學(xué)名稱(chēng):4-(4-3-[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]脲基苯氧基)-N2-甲基吡啶-2-羧酰胺-4-甲苯磺酸鹽。那么,甲苯磺酸索拉非尼片的功能主治有哪些呢?肝癌是什么呢?
甲苯磺酸索拉非尼片為多種激酶抑制劑。甲苯磺酸索拉非尼片的體外試驗顯示它可抑制腫瘤細胞增殖和抗血管生成作用。甲苯磺酸索拉非尼片抑制腫瘤細胞的靶部位CRAF、BRAF、V600EBRAF、c-Kit、FLT-3和腫瘤血管靶部位的CRAF、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β。甲苯磺酸索拉非尼片的AF激酶是絲氨酸/蘇氨酸激酶,而c-Kit、FLT-3、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-β為絡(luò )氨酸激酶,這些激酶作用于腫瘤細胞信號通路、血管生成和凋亡。
甲苯磺酸索拉非尼片的體內試驗顯示,甲苯磺酸索拉非尼片在多種人腫瘤抑制裸鼠模型中,如人肝細胞腫瘤、腎細胞腫瘤中,甲苯磺酸索拉非尼片可抑制腫瘤生長(cháng)和血管生成。甲苯磺酸索拉非尼片通過(guò)小鼠、大鼠、犬和兔評價(jià)了索拉非尼的臨床前安全性。甲苯磺酸索拉非尼片的重復劑量毒性試驗顯示不同器官輕度至中度的改變(退化和再生)。
甲苯磺酸索拉非尼片用于治療不能手術(shù)的晚期腎細胞癌。甲苯磺酸索拉非尼片用于治療無(wú)法手術(shù)或遠處轉移的原發(fā)肝細胞癌。目前缺乏在晚期肝細胞癌患者中索拉非尼與介入治療如肝動(dòng)脈栓塞化療(TACE)比較的隨機對照臨床研究數據,因此尚不能明確本品相對介入治療的優(yōu)劣,也不能明確對既往接受過(guò)介入治療后患者使用索拉非尼是否有益。
原發(fā)性肝癌(primarycarcinomaofliver,以下簡(jiǎn)稱(chēng)肝癌)是我國常見(jiàn)的惡性腫瘤之一。據20世紀90年代統計,我國肝癌的年死亡率為20.37/10萬(wàn),在惡性腫瘤死亡順位中占第2位,在城市中僅次于肺癌;農村中僅次于胃癌。由于血清甲胎蛋白(AFP)的臨床應用和各種影像學(xué)技術(shù)的進(jìn)步,特別是AFP和超聲顯像用于肝癌高危人群的監測,使肝癌能夠在無(wú)癥狀和體征的亞臨床期作出診斷,加之外科手術(shù)技術(shù)的成熟,以及各種局部治療等非手術(shù)治療方法的發(fā)展,使肝癌的預后較過(guò)去有了明顯提高。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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