甲苯磺酸拉帕替尼片為黃色薄膜衣片,一側平面,另一側刻有凹陷GSXJG刻痕。甲苯磺酸拉帕替尼片的主要成份為甲苯磺酸拉帕替尼。那么,甲苯磺酸拉帕替尼片的禁忌有哪些呢?男性乳腺癌是什么呢?
甲苯磺酸拉帕替尼片與白蛋白及α1酸糖蛋白結合率高(>99%),甲苯磺酸拉帕替尼片的體外研究[4]證實(shí),甲苯磺酸拉帕替尼片是乳腺癌抗癌蛋白轉運及P-糖蛋白的底物。甲苯磺酸拉帕替尼片單劑量終末半衰期為14.2h,多次給藥后,甲苯磺酸拉帕替尼片有效半衰期延長(cháng)至24h,甲苯磺酸拉帕替尼片主要由在肝臟中被CYP3A4和CYP3A5代謝,甲苯磺酸拉帕替尼片小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。甲苯磺酸拉帕替尼片在腎臟排泄極微,糞便中回收率約為口服劑量的27%。
甲苯磺酸拉帕替尼片口服吸收不完全,而且個(gè)體差異較大,甲苯磺酸拉帕替尼片約4h后達到最大濃度(Cmax),甲苯磺酸拉帕替尼片的半衰期24h,每日給藥后6~7d達到穩態(tài)。甲苯磺酸拉帕替尼片每天給藥1250mg,Cmax為2.43μg/ml(1.57~3.77μg/ml),甲苯磺酸拉帕替尼片的血漿濃度時(shí)間曲線(xiàn)下面積(AUC)為36.2μg.h/ml(23.4~56μg.h/ml)。甲苯磺酸拉帕替尼片分開(kāi)服用較每日1次AUC增加一倍,與食物同服,AUC增加3~4倍。
甲苯磺酸拉帕替尼片的禁忌:對泰立沙及同類(lèi)過(guò)敏患者禁用。孕婦忌用。
男性乳腺癌:男性乳腺癌并不多見(jiàn),發(fā)病率為乳腺癌中1%,為男性惡性腫瘤中0.1%。發(fā)病年齡較女性乳腺癌平均高出6~11歲。
男性乳腺癌的癥狀主要是乳暈下無(wú)痛性腫塊,20%病人有乳頭內陷、結痂、排淮,腫塊邊界常不清,常早期有皮膚或胸肌粘連,腋淋巴結轉移率較高。男性乳腺癌的病理表現與女性乳腺癌相似,絕大多數是浸潤性導管癌,男性乳腺無(wú)小葉組織,因而病理上未有小葉原位癌的報道。男性乳腺癌的治療同女性乳腺癌,但因男性病例乳腺組織較小,且易早期侵犯胸肌,手術(shù)方式應以根治術(shù)或擴大根治術(shù)為主。
對晚期或復發(fā)病例應用內分泌治療,效果比女性乳腺癌為好。主要治療方法是雙側睪丸切除,有效率可達50%~60%,之所以如此高療效率是由于近84%的腫瘤組織ER陽(yáng)性。有效期平均持續12月。如果病人不愿接受睪丸切除,或既切除后病情再發(fā),尚可服用女性激素、男性激素或TAM而獲得好效,類(lèi)此添加性?xún)确置诏煼ㄔ诓∪艘扬@示睪丸切除術(shù)無(wú)效的情況下將產(chǎn)生佳效,這種二線(xiàn)內分泌療法的顯效率界于30%~50%之間,化療僅在內分泌治療,包括祛除性和添加性,失敗后方宜開(kāi)始,其用藥和給法相當于女性乳癌。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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