甲苯磺酸拉帕替尼片的主要成份為甲苯磺酸拉帕替尼。甲苯磺酸拉帕替尼片為黃色薄膜衣片，一側平面，另一側刻有凹陷GSXJG刻痕。那么，甲苯磺酸拉帕替尼片的不良反應有哪些呢？隱性乳腺癌是什么呢？

甲苯磺酸拉帕替尼片口服吸收不完全，而且個(gè)體差異較大，甲苯磺酸拉帕替尼片約4h后達到最大濃度(Cmax)，甲苯磺酸拉帕替尼片的半衰期24h，每日給藥后6～7d達到穩態(tài)。甲苯磺酸拉帕替尼片每天給藥1250mg，Cmax為2.43μg/ml(1.57～3.77μg/ml)，甲苯磺酸拉帕替尼片的血漿濃度時(shí)間曲線(xiàn)下面積(AUC)為36.2μg.h/ml(23.4～56μg.h/ml)。甲苯磺酸拉帕替尼片分開(kāi)服用較每日1次AUC增加一倍，與食物同服，AUC增加3～4倍。

甲苯磺酸拉帕替尼片與白蛋白及α1酸糖蛋白結合率高（>99%），甲苯磺酸拉帕替尼片的體外研究[4]證實(shí)，甲苯磺酸拉帕替尼片是乳腺癌抗癌蛋白轉運及P-糖蛋白的底物。甲苯磺酸拉帕替尼片單劑量終末半衰期為14.2h，多次給藥后，甲苯磺酸拉帕替尼片有效半衰期延長(cháng)至24h，甲苯磺酸拉帕替尼片主要由在肝臟中被CYP3A4和CYP3A5代謝，甲苯磺酸拉帕替尼片小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。甲苯磺酸拉帕替尼片在腎臟排泄極微，糞便中回收率約為口服劑量的27%。

甲苯磺酸拉帕替尼片的不良反應：臨床試驗中觀(guān)察到的大于10%的不良反應主要為胃腸道反應，包括惡心、腹瀉、口腔炎和消化不良等，皮膚干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困難及失眠等。與卡培他賓合用，不良反應有惡心、腹瀉及嘔吐，掌跖肌觸覺(jué)不良等。個(gè)別患者可出現左心室射血分數下降，間質(zhì)性肺炎。其最常見(jiàn)之副作用為腸胃消化道系統方面的副作用，即是惡心、嘔吐、腹瀉等癥狀，其他還有皮膚方面的紅腫、搔癢、疼痛，以及疲倦等。另外還有極少見(jiàn)但是嚴重的副作用，包括心臟方面以及肺部方面。當病患出現二級以上的心臟左心室搏出分率下降時(shí)，必須停止使用，以避免產(chǎn)生心臟衰竭。當左心室搏出分率回復至正常值或病患無(wú)癥狀后兩個(gè)禮拜便可以以較低劑量重新用藥。與小紅莓類(lèi)類(lèi)的化療藥品相比，拉帕替尼的心臟毒性為可逆的，不像小紅莓類(lèi)的不可逆性并有一生最多使用量，拉帕替尼并沒(méi)有一生最多使用量。由于拉帕替尼是以肝臟CYP酵素系統代謝的藥物，在使用其他具有誘導或是抑制CYP酵素的藥物時(shí)，必須要注意劑量的調整。孕婦一般不應該使用拉帕替尼，因為其懷孕毒性分類(lèi)為D，因此如果沒(méi)有絕對的需要或是對母體有極大的利益，否則不建議孕婦或育懷孕者使用。

隱性乳腺癌指臨床上觸不到腫塊，乳腺切除后病理檢查證實(shí)的乳腺癌。常為X線(xiàn)檢查等方法發(fā)現或以腋淋巴結轉移為首發(fā)癥狀，應與副乳腺癌相鑒別。治療上，現在一般認為，一旦診斷為隱匿性乳腺癌，若無(wú)鎖骨上及遠處轉移，應行根治術(shù)治療。多數報道其療效優(yōu)于或相似伴有腋窩淋巴結轉移的乳腺癌。

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（實(shí)習編緝：陳志東）