素比伏為薄膜衣片,除去包衣后顯白色至微黃色。主要成份為替比夫定,化學(xué)名:1-((2S,4R,5S)-4-羥基-5-羥甲基四氫呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮。那么,素比伏的用法用量有什么呢?
素比伏同時(shí)是HBV第一條鏈(EC50=O.4-1.3μM)與第二條鏈(EC50=0.12-0.24μM)合成的抑制劑,而且對第二條鏈的抑制作用更明顯。素比伏中的替比夫定-5′-三磷酸鹽即使在濃度達到100μM時(shí)對人細胞DNA聚合酶α、β或γ也沒(méi)有抑制作用。素比伏在濃度達l0μM時(shí),素比伏在HepG2細胞中沒(méi)有發(fā)現明顯的線(xiàn)粒體毒性。
素比伏是一種合成的胸腺嘧啶核苷類(lèi)似物,素比伏具有抑制乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸(HBVDNA)聚合酶的活性。素比伏用于有病毒復制證據以及有血清轉氨酶(ALT或AST)持續升高或肝組織活動(dòng)性病變證據的慢性乙型肝炎成人患者。
素比伏可被細胞激酶磷酸化,轉化為具有活性的三磷酸鹽形式,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為14小時(shí)。素比伏中的替比夫定-5′-三磷酸鹽通過(guò)與HBVDNA聚合酶(逆轉錄酶)的天然底物-胸腺嘧啶-5′-三磷酸鹽競爭,抑制該酶活性。素比伏中的替比夫定-5′-三磷酸鹽摻入病毒DNA可導致DNA鏈合成終止,從而抑制HBV復制。
素比伏的用法用量:患者必須在有慢性乙型肝炎治療經(jīng)驗的醫生指導下使用本品。成人和青少年(>=16歲)本品的推薦劑量為每日1次,每次600mg,飯前或飯后口服均可。治療的最佳療程尚未確定。勿超過(guò)推薦劑量使用。腎功能損傷且肌酐清除率>=50ml/min患者,按照推薦劑量和用法服用即可;腎功能損傷且肌酐清除率<50ml/min患者包括進(jìn)行血液透析終末期腎病(ESRD)患者,應在醫生的指導下調整劑量和用法。終末期腎病(ESRD)患者服用本品應在血液透析完后進(jìn)行。肝功能損傷患者,無(wú)需改變推薦劑量和用法。服用本品期間,應當定期監測乙型肝炎生化指標,病毒學(xué)指標和血清標志物,至少每6個(gè)月1次。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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