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素比伏的藥理作用是什么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/6/23 10:51:39
    導讀:素比伏腎功能損傷且肌酐清除率<50ml/min患者包括進(jìn)行血液透析終末期腎病(ESRD)患者,應在醫生的指導下調整劑量和用法。那么,素比伏的藥理作用是什么?

素比伏應當定期監測乙型肝炎生化指標,病毒學(xué)指標和血清標志物,至少每6個(gè)月1次。那么,素比伏的藥理作用是什么?下面讓小編為你介紹吧。

素比伏的藥理作用是:

替比夫定是一種合成的胸腺嘧啶核苷類(lèi)似物,具有抑制乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸(HBVDNA)聚合酶的活性。替比夫定可被細胞激酶磷酸化,轉化為具有活性的三磷酸鹽形式,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為14小時(shí)。替比夫定-5′-三磷酸鹽通過(guò)與HBVDNA聚合酶(逆轉錄酶)的天然底物-胸腺嘧啶-5′-三磷酸鹽競爭,抑制該酶活性。替比夫定-5′-三磷酸鹽摻入病毒DNA可導致DNA鏈合成終止,從而抑制HBV復制。替比夫定同時(shí)是HBV第一條鏈(EC50=O.4-1.3μM)與第二條鏈(EC50=0.12-0.24μM)合成的抑制劑,而且對第二條鏈的抑制作用更明顯。替比夫定-5′-三磷酸鹽即使在濃度達到100μM時(shí)對人細胞DNA聚合酶α、β或γ也沒(méi)有抑制作用。替比夫定在濃度達l0μM時(shí),在HepG2細胞中沒(méi)有發(fā)現明顯的線(xiàn)粒體毒性。

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(實(shí)習編輯:盧錦銳)

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