麗科吉的主要成份為鹽酸阿撲嗎啡,化學(xué)名稱(chēng):(R)-6-甲基-5,6,6α,7-四氫-4H-二苯并[de,g]喹啉-10,11-二酚鹽酸半水合物。那么,麗科吉的藥物過(guò)量是怎樣呢?
麗科吉為白色或類(lèi)白色片,在空氣或日光中漸變綠色。麗科吉適用于治療男性勃起功能障礙。麗科吉的蛋白結合率約90%,分布容積為2~19L/kg,麗科吉是脂溶性物質(zhì),可分布于各主要組織中,腦組織的藥物濃度是血藥濃度的6倍。麗科吉絕大部分轉化成代謝物,麗科吉主要的代謝物為葡糖醛化結合物和硫酸化結合物,及N-脫甲基化生成的去甲基阿撲嗎啡的葡糖醛化結合物和硫酸化結合物。麗科吉單次給予,麗科吉主要代謝物為硫酸化結合物,而血液中的阿撲嗎啡和去甲基阿撲嗎啡葡糖醛化結合物的含量極少,去甲基阿撲嗎啡無(wú)任何藥理作用。
麗科吉為多巴胺D2-受體激動(dòng)劑,麗科吉作用于中樞系統的下丘腦,產(chǎn)生啟動(dòng)陰莖勃起的性剌激,經(jīng)脊髓傳入陰莖,使陰莖的動(dòng)脈擴張,血流量增大和勃起。麗科吉舌下給藥后快速吸收,麗科吉給藥后10分鐘血漿中可測出阿撲嗎啡,40~60分鐘達血藥峰濃度,2~4mg劑量的Cmax平均值為0.7ng/ml,個(gè)體間的變異在40%~70%。麗科吉快速從血漿中消除,消除半衰期為2~3小時(shí)。麗科吉有明顯的首過(guò)效應,舌下給藥的生物利用度為16%~18%,而內服的生物利用度僅1%~2%,因而吞服后幾乎無(wú)效。
麗科吉的藥物過(guò)量:高劑量時(shí)可能出現惡心或嘔吐反應;本品過(guò)量時(shí)無(wú)專(zhuān)用解毒藥,可采取對癥和支持治療;可用外周多巴胺受體拮抗劑多潘立酮對抗嘔吐反應;當用藥后出現嚴重頭暈或感到昏厥,特別是出現嚴重惡心或嘔吐,出汗或異常發(fā)熱時(shí),應躺下并抬起雙腿,昏厥感會(huì )自行緩解。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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