艾力達的主要成份為鹽酸伐地那非。艾力達為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。那么,艾力達的藥物過(guò)量是怎樣呢?
艾力達口服給藥后迅速吸收,禁食狀態(tài)下最快15分鐘達到最大血藥濃度(Cmax),艾力達的達峰時(shí)間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。艾力達由于顯著(zhù)的首過(guò)效應,艾力達口服的平均絕對生物利用度大約是15%。艾力達在推薦劑量5-20mg范圍內,艾力達口服后,AUC(藥物濃度-時(shí)間曲線(xiàn)下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。艾力達與高脂飲食(脂含量57%)同時(shí)攝入時(shí),艾力達的吸收率降低,Tmax延長(cháng)60分鐘,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影響。艾力達與普通飲食(脂含量30%)同時(shí)攝入時(shí),艾力達的藥代動(dòng)力學(xué)參數(Cmax,Tmax,和AUC)不受影響。因此,艾力達和食物同服或單獨服用均可。
艾力達主要通過(guò)肝臟酶系CYP3A4型代謝,艾力達小部分通過(guò)CYP3A5和CYP2C9同工酶代謝。艾力達血漿消除半衰期大約為4-5小時(shí)。艾力達在體內主要的循環(huán)代謝物(M1)來(lái)自哌嗪枸櫞酸鹽脫乙基,然后M1繼續代謝。M1的血漿消除半衰期與原形藥相似,約為4小時(shí)。艾力達的體循環(huán)中,部分M1為結合型葡萄糖醛酸苷。艾力達的血漿中非葡萄糖醛酸苷的M1約占原形藥成分的26%。艾力達的代謝物M1具有與艾力達相似的磷酸二酯酶選擇性,艾力達在體外試驗中,M1抑制PDE5的作用約為艾力達的28%,占藥效的7%。
艾力達的藥物過(guò)量:?jiǎn)蝿┝渴茉囌哐芯恐校罡咴囼瀯┝窟_到每日80mg。最高試驗劑量(每日80mg)耐受性良好而未發(fā)生任何嚴重的藥物不良反應。同樣的結果在另一項應用40mg艾力達(每日一次),連續服藥4周的臨床試驗中得到證實(shí)。當艾力達以40mg每日兩次的劑量服用時(shí),觀(guān)察到幾例較嚴重的背痛,然而并未證實(shí)有肌肉或神經(jīng)毒性作用。服藥過(guò)量時(shí),應根據需要給予一般的對癥治療措施。由于艾力達與血漿蛋白結合率很高,且不主要由尿液清除,因此腎透析不會(huì )提高其體內的清除率。
建議患者在使用本產(chǎn)品應詳細了解藥物的禁忌、不良反應、相互作用等,這樣才可以做到安全、合理、有效、經(jīng)濟地用藥,如有疑問(wèn),歡迎撥打方舟健客藥店的服務(wù)熱線(xiàn)400-086-5111,方舟健客將有專(zhuān)家為你解答,祝君早日康復,生活愉快,謝謝。
(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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