瑞舒伐他汀鈣片可在一天中任何時(shí)候給藥，可在進(jìn)食或空腹時(shí)服用。瑞舒伐他汀鈣片為粉紅色薄膜衣片。那么，瑞舒伐他汀鈣片藥代動(dòng)力學(xué)是哪些呢？

瑞舒伐他汀鈣片適用于經(jīng)飲食控制和其它非藥物治療仍不能適當控制血脂異常的原發(fā)性高膽固醇血癥（IIa型，包括雜合子家族性高膽固醇血癥）或混合型血脂異常癥（IIb型）。

瑞舒伐他汀鈣片藥代動(dòng)力學(xué)是白種人瑞舒伐他汀的藥代動(dòng)力學(xué)研究結果顯示：吸收：口服5小時(shí)后血藥濃度達到峰值。絕對生物利用度為20%。分布：瑞舒伐他汀被肝臟大量攝取，肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀的血漿蛋白結合率（主要是白蛋白）約為90%。代謝：瑞舒伐他汀發(fā)生有限的代謝（約10%）。用人肝細胞進(jìn)行的體外代謝研究顯示，瑞舒伐他汀是細胞色素P450代謝的弱底物。參與代謝的主要的同工酶是CYP、2C9、2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50%，而內酯代謝物被認為在臨床上無(wú)活性。對循環(huán)中的HMG-CoA還原酶的抑制活性，90%以上來(lái)自瑞舒伐他汀。排泄：約90%劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出（包括吸收的和未吸收的活性物質(zhì)），其余部分通過(guò)尿液排出。尿中約5%為原形。血漿清除半衰期約為19小時(shí)。清除半衰期不隨劑量增加而延長(cháng)。血漿清除率的幾何平均值約為50L/小時(shí)（變異系數為21.7%）。和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，肝臟對瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉運子OATP-C。該轉運子在肝臟對瑞舒伐他汀的清除中很重要。線(xiàn)性：瑞舒伐他汀的全身暴露量隨劑量成比例增加。多次給藥后的藥代動(dòng)力學(xué)參數不變。口服劑量中僅約10%的瑞舒伐他汀發(fā)生代謝，主要是N位去甲基。

瑞舒伐他汀鈣片的注意事項是對腎臟的作用：

在高劑量特別是40mg治療的患者中，觀(guān)察到蛋白尿（試紙法檢測），蛋白大多數來(lái)源于腎小管，在大多數病例，蛋白尿是短暫的或斷斷續續的。蛋白尿未被認為是急性或進(jìn)展性腎病的前兆（見(jiàn)“不良反應”）。

對骨骼肌的作用：

在接受本品各種劑量治療的患者中均有對骨骼肌產(chǎn)生影響的報道，如肌痛、肌病，以及罕見(jiàn)的橫紋肌溶解，特別是在使用劑量大于20mg的患者中。依折麥布與HMG-CoA還原酶抑制劑合用時(shí)有極罕見(jiàn)的橫紋肌溶解癥的報告。不排除藥效的相互影響，這些藥物合用時(shí)應慎重。

肌酸激酶檢測

不應在劇烈運動(dòng)后或存在引起CK升高的似是而非的因素時(shí)檢測肌酸激酶（CK），這樣會(huì )混淆對結果的解釋。若CK基礎值明顯升高（]5×ULN），應在5～7天內再進(jìn)行檢測確認。若重復檢測確認患者CK基礎值]5×ULN，則不可以開(kāi)始治療。

治療前

和其它HMG－CoA還原酶抑制劑一樣，有肌病/橫紋肌溶解癥易患因素的患者使用本品時(shí)應慎重。

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（實(shí)習編緝：陳志東）