瑞舒伐他汀鈣片的藥代動(dòng)力學(xué)怎么樣？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2014/10/19 20:07:50

導讀：

瑞舒伐他汀鈣片用于活血化瘀，通竅止痛，擴張血管，增加冠狀動(dòng)脈血流量，用于冠心病，心絞痛及腦動(dòng)脈硬化癥。那么，瑞舒伐他汀鈣片的藥代動(dòng)力學(xué)怎么樣？

瑞舒伐他汀鈣片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

白種人瑞舒伐他汀的藥代動(dòng)力學(xué)研究結果顯示：吸收：口服5小時(shí)后血藥濃度達到峰值。絕對生物利用度為20%。分布：瑞舒伐他汀被肝臟大量攝取，肝臟是膽固醇合成及LDL-C清除的主要部位。瑞舒伐他汀的分布容積約為134L。瑞舒伐他汀的血漿蛋白結合率（主要是白蛋白）約為90%。代謝：瑞舒伐他汀發(fā)生有限的代謝（約10%）。用人肝細胞進(jìn)行的體外代謝研究顯示，瑞舒伐他汀是細胞色素P450代謝的弱底物。參與代謝的主要的同工酶是CYP、2C9、2C19、3A4和2D6參與代謝的程度較低。已知的代謝產(chǎn)物為N位去甲基和內酯代謝物。N位去甲基代謝物的活性比瑞舒伐他汀低50%，而內酯代謝物被認為在臨床上無(wú)活性。對循環(huán)中的HMG-CoA還原酶的抑制活性，90%以上來(lái)自瑞舒伐他汀。

排泄：約90%劑量的瑞舒伐他汀以原形隨糞便排出（包括吸收的和未吸收的活性物質(zhì)），其余部分通過(guò)尿液排出。尿中約5%為原形。血漿清除半衰期約為19小時(shí)。清除半衰期不隨劑量增加而延長(cháng)。血漿清除率的幾何平均值約為50L/小時(shí)（變異系數為21.7%）。和其它HMG-CoA還原酶抑制劑一樣，肝臟對瑞舒伐他汀的攝取涉及膜轉運子OATP-C。該轉運子在肝臟對瑞舒伐他汀的清除中很重要。線(xiàn)性：瑞舒伐他汀的全身暴露量隨劑量成比例增加。多次給藥后的藥代動(dòng)力學(xué)參數不變。口服劑量中僅約10%的瑞舒伐他汀發(fā)生代謝，主要是N位去甲基。

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（實(shí)習編輯：吳郁冰）

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