左乙拉西坦片的主要成份是左乙拉西坦。化學(xué)名：(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺。分子式：C8H14N2O2。分子量：170.21。那么，左乙拉西坦片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么呢？

左乙拉西坦片用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。

左乙拉西坦片的藥代動(dòng)力學(xué)是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。呈線(xiàn)性代謝，個(gè)體內和個(gè)體間差異小。多次給藥，不影響其清除率。本品沒(méi)有性別、種族差異性和生理節奏差異。本品的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示健康志愿者和病人的藥代動(dòng)力學(xué)數據具有可比性。由于左乙拉西坦的吸收完全性和線(xiàn)性關(guān)系，其血藥濃度可以根據口服劑量mg/kg進(jìn)行預測，因而沒(méi)有必要對左乙拉西坦的進(jìn)行血藥濃度監控。成人及兒童患者的唾液和血藥濃度顯示有顯著(zhù)的相關(guān)性（服用本品片劑或本品液體制劑4小時(shí)后，唾液/血液藥物濃度比是1到1.7）。成人和青少年吸收左乙拉西坦經(jīng)口服后迅速吸收，口服絕對生物利用度接近100%。給藥1.3小時(shí)后，血藥濃度達峰，如果每日給藥2次，2天后達到穩態(tài)坪濃度，如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次，典型的峰濃度為31和43μg/ml。吸收時(shí)間與劑量無(wú)關(guān)，攝取食物不影響吸收速度。分布目前沒(méi)有人體組織分布的數據。無(wú)論是左乙拉西坦還是其主要代謝產(chǎn)物均不易與血漿蛋白結合(<10%)。分布容積為0.5-0.7L/kg，接近人體水容積。生物轉運左乙拉西坦在人體內并不廣泛分解，主要代謝途徑是通過(guò)水解酶的乙酰胺化(給藥劑量的24%)。主要代謝產(chǎn)物UCBL057，并不由肝色素P450轉運體系轉化而來(lái)。體內大部分組織包括血細胞均可測定乙酰胺基團水解物。代謝產(chǎn)物UCBL057無(wú)藥理活性。2個(gè)少量代謝的途徑也已經(jīng)確定，一個(gè)是羥化吡咯烷途徑(給藥劑量的1.6%)，另外是吡咯烷基團開(kāi)環(huán)，大約占劑量的0.9%。其他不能夠確定的代謝途徑的代謝產(chǎn)物占給藥劑量的0.6%。目前體外試驗數據表明無(wú)論是左乙拉西坦還是其主要代謝物均無(wú)手性翻轉。體外試驗數據表明左乙拉西坦和其主要代謝產(chǎn)物并不抑制肝色素P450異構(CYP3A4，2A6，2X8/9/10，2C19，2D6，2E1和1A2)葡萄糖醛轉移酶(UGT1*6，UGT1*1，和UGT[pI6.2]和環(huán)氧化物羥基酶活性。此外，左乙拉西坦在體外試驗表明不影響丙戊酸的葡萄糖醛化。在人體肝細胞組織中，左乙拉西坦不產(chǎn)生酶誘導作用。因而，本品和其他物質(zhì)共同應用，通常不會(huì )產(chǎn)生相互作用，反之亦然。

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（實(shí)習編緝：李華藝）