左乙拉西坦片是一種吡咯烷酮衍生物,是老年人(≥65歲)根據腎功能狀況,調整劑量。那么,左乙拉西坦片藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢?
左乙拉西坦片用法用量是:
1.給藥途徑:口服。需以適量的水吞服,服用不受進(jìn)食影響。
2.給藥方法和劑量:成人(>18歲)和青少年(12-17歲)體重≥50kg起始治療劑量為每次500mg,每日2次。根據臨床效果及耐受性,每日劑量可增加至每次1500mg,每日2次。其他請詳見(jiàn)說(shuō)明書(shū)。
左乙拉西坦片有效期是36個(gè)月。
左乙拉西坦片藥代動(dòng)力學(xué)是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。呈線(xiàn)性代謝,個(gè)體內和個(gè)體間差異小。多次給藥,不影響其清除率。本品沒(méi)有性別、種族差異性和生理節奏差異。本品的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示健康志愿者和病人的藥代動(dòng)力學(xué)數據具有可比性。由于左乙拉西坦的吸收完全性和線(xiàn)性關(guān)系,其血藥濃度可以根據口服劑量mg/kg進(jìn)行預測,因而沒(méi)有必要對左乙拉西坦的進(jìn)行血藥濃度監控。成人及兒童患者的唾液和血藥濃度顯示有顯著(zhù)的相關(guān)性(服用本品片劑或本品液體制劑4小時(shí)后,唾液/血液藥物濃度比是1到1.7)。成人和青少年吸收左乙拉西坦經(jīng)口服后迅速吸收,口服絕對生物利用度接近100%。給藥1.3小時(shí)后,血藥濃度達峰,如果每日給藥2次,2天后達到穩態(tài)坪濃度,如果單劑量為1000mg及1000mg每日兩次,典型的峰濃度為31和43μg/ml。吸收時(shí)間與劑量無(wú)關(guān),攝取食物不影響吸收速度。分布目前沒(méi)有人體組織分布的數據。無(wú)論是左乙拉西坦還是其主要代謝產(chǎn)物均不易與血漿蛋白結合(<10%)。分布容積為0.5-0.7L/kg,接近人體水容積。生物轉運左乙拉西坦在人體內并不廣泛分解,主要代謝途徑是通過(guò)水解酶的乙酰胺化(給藥劑量的24%)。主要代謝產(chǎn)物UCBL057,并不由肝色素P450轉運體系轉化而來(lái)。體內大部分組織包括血細胞均可測定乙酰胺基團水解物。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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