左乙拉西坦片的商品名是開(kāi)浦蘭，左乙拉西坦片(開(kāi)浦蘭)主要成分是左乙拉西坦。左乙拉西坦是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。那么左乙拉西坦片的藥代動(dòng)力學(xué)主要有什么？

左乙拉西坦是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。呈線(xiàn)性代謝，個(gè)體內和個(gè)體間差異小。多次給藥不影響其清除率。左乙拉西坦片沒(méi)有性別、種族差異性和生理節奏差異。左乙拉西坦片的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示，健康志愿者和病人的藥代動(dòng)力學(xué)數據具有可比性。由于左乙拉西坦的吸收完全性和線(xiàn)性關(guān)系，其血藥濃度可以根據口服劑量mg/kg進(jìn)行預測，因而沒(méi)有必要對左乙拉西坦的進(jìn)行血藥濃度監控。成人及兒童患者的唾液和血藥濃度顯示有明顯的相關(guān)性(服用左乙拉西坦片片劑或左乙拉西坦片液體制劑4小時(shí)后，唾液/血液藥物濃度比是1-1.7)。

左乙拉西坦片口服吸收迅速，給藥1.3h后血藥濃度達峰值，穩態(tài)血藥濃度23μg/ml。絕對生物利用度接近1OO%，食物及抗酸劑不影響其吸收。本品易透過(guò)血-腦脊液屏障，腦組織的藥物濃度接近血藥濃度，血漿蛋白結合率小于10%，分布容積為0.5～0.7L/kg。給藥量的24%通過(guò)其主要代謝途徑(即水解酶的乙酰化途徑)代謝，主要代謝產(chǎn)物L(fēng)057無(wú)藥理活性。服藥24h后約93%的藥物被排出，其中66%以原形經(jīng)腎由尿排出。消除半衰期為6～8h，老年患者半衰期延長(cháng)至10～11h。

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（實(shí)習編輯：賴(lài)柳君）