來(lái)氟米特不屬于激素用藥,是一種新型的改變病情抗風(fēng)濕藥,已被證實(shí)能有效治療類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎。那么來(lái)氟米特片的藥代動(dòng)力學(xué)主要有什么?
來(lái)氟米特片治療類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節炎的效果顯著(zhù)。來(lái)氟米特是用于類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎治療的一種新型免疫抑制劑,1999年開(kāi)始在國內應用。來(lái)氟米特通過(guò)抑制二氫乳清酸脫氫酶及酪氨酸激酶以減少嘧啶的形成,致使DNA合成障礙,進(jìn)而抑制淋巴細胞活化及由此而致的免疫反應。該藥主要抑制淋巴細胞的增殖,而對白細胞及血小板的影響較小。
來(lái)氟米特片口服吸收迅速,在胃腸粘膜與肝中迅速轉變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物A771726(M1),口服后6~12小時(shí)內A771726的血藥濃度達峰值,口服生物利用度(F)約80%,吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50mg或100mg后24小時(shí),血漿A771726濃度分別為4?g/ml或8.5?g/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織分布較少;A771726血漿濃度較低,血漿蛋白結合率大于99%,穩態(tài)分布容積為0.13L/kg。A771726在體內進(jìn)一步代謝,并從腎臟與膽汁排泄,其半衰期約10天。
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(實(shí)習編輯:賴(lài)柳君)
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