恩替卡韋片(博路定)為肝病用藥。適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。本品應空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
那么,恩替卡韋片的藥理作用如何呢?
所謂藥理作用,就是藥物在進(jìn)入體內以后的一系列代謝過(guò)程及所起到的作用。
恩替卡韋片為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:
(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);
(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;
(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至160μM。
抗病毒活性在轉染了野生型乙肝病毒的人類(lèi)HepG2細胞中,恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50的中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM),而恩替卡韋對在細胞培養液中生長(cháng)的Ⅰ型人類(lèi)免疫缺陷病毒(HIV)無(wú)臨床相關(guān)活性(EC50>10μM)。每天或每周一次使用本品能降低北美土撥鼠和鴨的肝炎病毒DNA水平(4至8個(gè)log10)。對5只北美土撥鼠的長(cháng)期研究表明,每周口服0.5mg/kg恩替卡韋(相當于人體1.0mg的劑量)能將其中的3只土撥鼠的病毒DNA保持在不可測水平(病毒DNA水平<200拷貝/mL,PCR法)長(cháng)達3年之外。在任何使用該藥治療長(cháng)達3年的動(dòng)物中,未發(fā)現HBV多聚酶發(fā)生與恩替卡韋耐藥相關(guān)的變化。3.耐藥性體外研究:在細胞試驗中發(fā)現,拉米夫定耐藥的病毒株對恩替卡韋的顯型敏感性降低8至30倍。如果乙肝病毒多聚酶本來(lái)就存在對拉米夫定耐藥的氨基酸置換(rtL180M和/或rtM204V/I),再加上rtT184,rtS202或rtM250位點(diǎn)的置換變異,或者在以上兩種變異同時(shí)發(fā)生的基礎上,無(wú)論是否出現rtI169的置換變異,都會(huì )造成對恩替卡韋的顯型敏感性降低更多(>70倍)。4.臨床研究:核苷類(lèi)藥物初治患者:81%的核苷類(lèi)藥物初治病人在口服恩替卡韋0.5mg/天48周后,病毒載量達到<300拷貝/mL。
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(實(shí)習編輯:楊春鳳)
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