藥理作用就是藥物的作用機制,在體內上與什么結合作用在什么酶上來(lái)發(fā)揮作用的,就是這樣,它與藥物的用途是有區別的,用途一般直接是指導能治什么病。
那么,恩替卡韋片的藥理作用是什么呢?
恩替卡韋片(博路定)為肝病用藥。主要成分為:恩替卡韋。化學(xué)名稱(chēng):2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。分子式:C12H15N5O3·H2O;分子量:295.3。
恩替卡韋片(博路定)適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。本品應空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。推薦劑量:成人和16歲以上青年口服博路定,每天一次,每次0.5mg。
恩替卡韋片為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性:
(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);
(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成;
(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至160μM。
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(實(shí)習編輯:陳生)
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