恩替卡韋主要通過(guò)腎臟清除，服用降低腎功能或競爭性通過(guò)主動(dòng)腎小球分泌的藥物的同時(shí)，服用恩替卡韋可能增加這兩個(gè)藥物的血藥濃度。同時(shí)服用恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋、特諾福韋不會(huì )引起明顯的藥物相互作用。同時(shí)服用恩替卡韋與其他通過(guò)腎臟清除或已知影響腎功能的藥物的相互作用尚未研究。患者在同時(shí)服用恩替卡韋與此類(lèi)藥物時(shí)要密切監測不良反應的發(fā)生。

那么，恩替卡韋片的藥理作用是什么？

1.微生物學(xué)作用機制:本品為鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物，對乙肝病毒（HBV）多聚酶具有抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞內的半衰期為15小時(shí)。通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競爭，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶（逆轉錄酶）的所有三種活性：(1)HBV多聚酶的啟動(dòng)；(2)前基因組mRNA逆轉錄負鏈的形成；(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數（Ki）為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線(xiàn)粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至160μM。

2.抗病毒活性在轉染了野生型乙肝病毒的人類(lèi)HepG2細胞中，恩替卡韋抑制50%病毒DNA合成所需濃度（EC50）為0.004μM。恩替卡韋對拉米夫定耐藥病毒株（rtL180M，rtM204V）的EC50的中位值是0.026μM（范圍0.01至0.059μM），而恩替卡韋對在細胞培養液中生長(cháng)的Ⅰ型人類(lèi)免疫缺陷病毒（HIV）無(wú)臨床相關(guān)活性（EC50>10μM）。每天或每周一次使用本品能降低北美土撥鼠和鴨的肝炎病毒DNA水平（4至8個(gè)log10）。對5只北美土撥鼠的長(cháng)期研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韋（相當于人體1.0mg的劑量）能將其中的3只土撥鼠的病毒DNA保持在不可測水平（病毒DNA水平<200拷貝/mL，PCR法）長(cháng)達3年之外。在任何使用該藥治療長(cháng)達3年的動(dòng)物中，未發(fā)現HBV多聚酶發(fā)生與恩替卡韋耐藥相關(guān)的變化。

3.耐藥性體外研究:在細胞試驗中發(fā)現，拉米夫定耐藥的病毒株對恩替卡韋的顯型敏感性降低8至30倍。如果乙肝病毒多聚酶本來(lái)就存在對拉米夫定耐藥的氨基酸置換（rtL180M和/或rtM204V/I），再加上rtT184，rtS202或rtM250位點(diǎn)的置換變異，或者在以上兩種變異同時(shí)發(fā)生的基礎上，無(wú)論是否出現rtI169的置換變異，都會(huì )造成對恩替卡韋的顯型敏感性降低更多（>70倍）。

4.臨床研究:核苷類(lèi)藥物初治患者：81%的核苷類(lèi)藥物初治病人在口服恩替卡韋0.5mg/天48周后，病毒載量達到<300拷貝/mL。

以上的內容僅是參考，由于藥物的使用以及病情的不同性，在使用藥物之前請登錄方舟健客，這里我們有專(zhuān)業(yè)的醫生為您解答。亦可聯(lián)系我們的在線(xiàn)客服或者撥打熱線(xiàn)電話(huà):400-086-5111。

（責任編輯：葉桂卿）