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雌二醇片/雌二醇地屈孕酮片復合包裝的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/9/1 15:29:59
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雌二醇片/雌二醇地屈孕酮片復合包裝的藥代動(dòng)力學(xué)是:

雌二醇:微粉化的雌二醇經(jīng)口服后,在體內易被吸收。并被廣泛代謝。主要的代謝物為結合型和非結合型的雌酮和硫酸雌酮。他們本身或被轉化為雌二醇后,都能表現雌激素活性。硫酸雌酮可經(jīng)歷腸肝循環(huán)。雌酮和雌二醇在尿中主要以葡糖苷酸形式出現。

地屈孕酮:標記的地屈孕酮經(jīng)口服后,平均有總量的63%隨尿液排出,72小時(shí)內可被完全排泄。地屈孕酮在人體內代謝完全。地屈孕酮的主要代謝物為20α-二氫地屈孕酮(DHD),它在尿中主要以葡萄糖醛酸結合物的形式存在。所有代謝產(chǎn)物均保持母體化合物的4,6-二烯-3-酮構型且無(wú)17α-羥化作用。這決定了地屈孕酮無(wú)雌激素和雄激素效應。地屈孕酮經(jīng)口服后,血漿DHD的濃度遠高于血漿中母藥的濃度。DHD對地屈孕酮的AUC和Cmax比值分別為40和25。地屈孕酮口服后被迅速吸收,地屈孕酮和DHD的Tmax值在0.5和2.5小時(shí)之間。地屈孕酮和DHD的平均終末半衰分別為5-7小時(shí)和14-17小時(shí)。與黃體酮不同,地屈孕酮在尿中不以孕二醇形式排出。因此根據孕二醇的排出量仍可分析內源性黃體酮的產(chǎn)生。

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(實(shí)習編輯:盧錦銳)

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