地屈孕酮片(達芙通)的主要成分為地屈孕酮,為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。可用于治療內源性孕酮不足引起的疾病,如痛經(jīng)、子宮內膜異位癥、繼發(fā)性閉經(jīng)、月經(jīng)周期不規則等。
那么,地屈孕酮片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?
口服標記過(guò)的地屈孕酮,平均63%隨尿排出,72小時(shí)體內完全清除。地屈孕酮在體內完全被代謝,主要的代謝物是DHD(20α-dihydrogesterone),此成分大多以葡萄糖醛酸化物在尿中測得。所有代謝產(chǎn)物的結構均保持4,6-二烯-3-酮的構型,而不會(huì )產(chǎn)生17α-羥基化,該特性決定了本品無(wú)雌激素和雄性化作用。口服地屈孕酮之后,血漿DHD的濃度高于血漿中地屈孕酮原型藥的濃度,DHD對地屈孕酮AUC和Cmax的比值分別為40和25。地屈孕酮口服后被迅速吸收,地屈孕酮和DHD分別在0.5和2.5小時(shí)達峰值(Tmax)。地屈孕酮和DHD的平均最終半衰期分別為5-7小時(shí)和14-17小時(shí)。地屈孕酮與內源性孕激素不同,在尿中不以孕烷二醇形式排出。因此,根據尿中孕烷二醇的排出量仍可測定內源性孕激素的產(chǎn)生。
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(實(shí)習編輯:劉珊珊)
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