格列吡嗪控釋片為白色薄膜衣片,除去包衣后顯紅棕和淺紅色雙層片芯。格列吡嗪控釋片的主要成份為格列吡嗪。那么,過(guò)量服用格列吡嗪控釋片會(huì )是怎樣呢?
格列吡嗪控釋片口服后可快速完全吸收,2型糖尿病患者口服單劑格列吡嗪,格列吡嗪控釋片的絕對生物利用度為100%。格列吡嗪控釋片口服后2-3小時(shí)血藥濃度開(kāi)始升高,6-12小時(shí)內達到高峰。格列吡嗪控釋片連續每日一次格列吡嗪控釋片,格列吡嗪控釋片在24小時(shí)的劑量間隔中格列吡嗪維持了有效的血藥濃度,峰谷波動(dòng)明顯低于每日2次的格列吡嗪速釋片。
格列吡嗪控釋片在胃腸停留的時(shí)間如顯著(zhù)縮短(例如短腸綜合征),將會(huì )影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)特性血可能導致血漿濃度降低。格列吡嗪控釋片對26例男性2型糖尿病患者多劑量研究顯示格列吡嗪控釋片,在5-60mg劑量范圍內格列吡嗪的藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性,即血藥濃度隨劑量增加而成比例的增加。格列吡嗪控釋片對24例健康受試者單劑量的研究提示,4片5mg、2片10mg和1片20mg本品具有生物等效性,另一項36例健康受試者單劑量研究證實(shí),4片2.5mg和1片10mg本品具有生物等效性。
格列吡嗪控釋片的藥物過(guò)量:關(guān)于人類(lèi)過(guò)量服用本品的資料尚無(wú)記載。目前還沒(méi)有故意過(guò)量服用本品試圖自殺的報告。在臨床前研究顯示,所有種屬的動(dòng)物口服格列吡嗪的急性毒性均極低(LD50大于4g/kg)。包括格列吡嗪在內的磺脲類(lèi)藥物過(guò)量可導致低血糖。沒(méi)有意識喪失或神經(jīng)系統的表現的輕度低血糖癥狀應通過(guò)及時(shí)口服葡萄糖、調整藥物劑量和/或調整飲食方式進(jìn)行治療,應嚴密監測直到醫生認為患者脫離危險為止。嚴重低血糖反應伴有昏迷、驚厥或其它的神經(jīng)損害癥狀很少見(jiàn),但須立即住院采取緊急治療措施。如果診斷或懷疑低血糖昏迷,應立即靜脈注射高濃度(50%)的葡萄糖溶液,然后持續滴注稀釋的葡萄糖(10%)溶液維持血糖水平在100mg/dl以上。應嚴密監測患者至少24-48小時(shí),因臨床癥狀明顯好轉后可再次發(fā)生低血糖。肝臟疾病的患者血漿格列吡嗪的清除會(huì )延長(cháng)。由于格列吡嗪大部分與蛋白結合,透析可能不會(huì )取得效果。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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