格列吡嗪控釋片為白色薄膜衣片,除去包衣后顯紅棕和淺紅色雙層片芯。那么,老年患者服用格列吡嗪控釋片是怎樣呢?
格列吡嗪控釋片主要通過(guò)肝臟生物轉化而清除,格列吡嗪控釋片少于10%劑量的格列吡嗪以原形從尿和糞便中排出,約90%的劑量經(jīng)過(guò)生物轉化后從尿(80%)和糞便(10%)排出。格列吡嗪控釋片的主要代謝產(chǎn)物是芳香羥基化反應產(chǎn)物,無(wú)降糖活性;次要代謝產(chǎn)物約占服用劑量的2%以下,為乙酰基乙基苯衍生物,據報道,其降糖活性為母體化合物的1/10-1/3。
格列吡嗪控釋片對2型糖尿病患者單劑量靜脈注射后,平均總清除率為每小時(shí)3升,平均表觀(guān)分布容積為10升,格列吡嗪控釋片98-99%的格列吡嗪與血清蛋白主要是白蛋白結合。格列吡嗪控釋片對2型糖尿病患者單劑和多劑給藥后,格列吡嗪控釋片的平均清除半衰期為2-5小時(shí)。格列吡嗪控釋片與青年健康志愿者相比較,老年糖尿病患者單劑服格列吡嗪,藥代動(dòng)力學(xué)參數無(wú)顯著(zhù)差別。
格列吡嗪控釋片的老年患者用藥:本品臨床研究中,年齡在65歲和65歲以上的患者占全部患者總數的33%。老年患者藥物達到穩態(tài)的時(shí)間較年輕患者大約延長(cháng)1-2天。在年輕患者和老年患者之間未觀(guān)察到有效性或安全性的總體差異,但不排除某些患者對藥物有較高敏感性。因此,應注意老年、虛弱或營(yíng)養不良的患者以及腎上腺素或垂體功能不全者尤其易發(fā)降糖藥引起的低血糖。在老年人中低血糖癥可能難于被認識到。另外,對于老年、虛弱或營(yíng)養不良的患者以及腎或肝功能不全的患者,應謹慎決定起始及維持劑量以避免低血糖反應。
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(實(shí)習編緝:李華藝)
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