吉非替尼片(易瑞沙)的主要成份為吉非替尼。易瑞沙的包衣處方:羥丙甲纖維素、聚乙二醇300、二氧化鈦、氧化鐵紅和氧化鐵黃。那么,吉非替尼片(易瑞沙)的推薦劑量有什么呢?
易瑞沙每天給藥1次出現2-8倍蓄積,經(jīng)7-10劑給藥后達到穩態(tài)。易瑞沙達到穩態(tài)后,24小時(shí)間隔用藥,易瑞沙的血漿藥物濃度最高和最低值之比一般維持在2-3倍范圍之間。易瑞沙口服給藥后,易瑞沙的血漿峰濃度出現在給藥后的3到7小時(shí)。易瑞沙對癌癥患者的平均絕對生物利用度為59%。易瑞沙對進(jìn)食吸收的影響不明顯。
易瑞沙靜脈給藥后,易瑞沙迅速清除,分布廣泛,易瑞沙的平均清除半衰期為48小時(shí)。易瑞沙對癌癥患者口服給藥后,吸收較慢,平均終末半衰期為41小時(shí)。易瑞沙在穩態(tài)時(shí)的平均分布容積為1400L,表明其在組織內分布廣泛。易瑞沙的血漿蛋白結合率約為90%。易瑞沙與血清白蛋白及α1—酸性糖蛋白結合。
易瑞沙總的血漿清除率約為500mL/min。易瑞沙主要通過(guò)糞便排泄,易瑞沙少于4%通過(guò)腎臟以原型和代謝物的形式清除。易瑞沙在人血漿中有8種代謝物被完全鑒別,易瑞沙主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。易瑞沙對EGFR刺激細胞生長(cháng)的抑制作用比吉非替尼弱14倍,對小鼠腫瘤細胞生長(cháng)沒(méi)有抑制作用。
易瑞沙的推薦劑量為250mg(1片),一日1次,口服,空腹或與食物同服。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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