易瑞沙吉非替尼片對于既往接受過(guò)化學(xué)治療的局部晚期或轉移性非小細胞肺癌患者的療效，是基于大規模安慰劑對照臨床試驗預設亞洲亞組的生存優(yōu)勢。那么，易瑞沙吉非替尼片的藥物過(guò)量是怎樣呢？

吉非替尼片在人血漿中有8種代謝物被完全鑒別，吉非替尼片主要代謝物是O-去甲基吉非替尼。吉非替尼片對EGFR刺激細胞生長(cháng)的抑制作用比吉非替尼弱14倍，吉非替尼片對小鼠腫瘤細胞生長(cháng)沒(méi)有抑制作用。吉非替尼片的臨床活性不太可能有作用。

吉非替尼片的體外研究數據表明參與吉非替尼氧化代謝的P450同工酶主要是CYP3A4。吉非替尼片的體外研究顯示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6。吉非替尼片在動(dòng)物研究中未顯示酶誘導作用，吉非替尼片在體外對其他的細胞色素P450酶也沒(méi)有明顯的抑制作用。

吉非替尼片的代謝中三個(gè)生物轉化的位點(diǎn)已被確定，N—丙基嗎啉基團的代謝，喹唑啉上甲氧取代基的脫甲基作用及鹵化苯基基團類(lèi)的氧化脫氟作用。吉非替尼片在糞便中已有5種代謝物被完全鑒別，吉非替尼片主要代謝物是O-去甲基吉非替尼，盡管它只占劑量的14％。

吉非替尼片的藥物過(guò)量：對于服用過(guò)量吉非替尼還沒(méi)有特異的治療方法，現在尚不知過(guò)量服用的特殊征候。在I期臨床試驗中，少量患者服用到每天1000mg的劑量。觀(guān)察到一些不良反應的發(fā)生頻率和嚴重程度增加，主要是皮疹和腹瀉。對于過(guò)量引起的不良反應應給予對癥處理；特別是嚴重腹瀉應給與恰當的治療。

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（實(shí)習編緝：邵澤妹）