阿迪仙的主要成份為阿德福韋酯。化學(xué)名:9-[2-[[二(新戊酰氧)甲氧]氧膦基]甲氧]乙基]腺嘌呤。那么,停用阿迪仙會(huì )怎樣呢?
阿迪仙為硬膠囊,內容物為白色或類(lèi)白色粉末。阿迪仙是一種口服抗病毒藥。阿迪仙在體內代謝成阿德福韋,阿迪仙是一種單磷酸腺苷的無(wú)環(huán)核苷類(lèi)似物,阿迪仙在細胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物即阿德福韋二磷酸鹽。阿迪仙通過(guò)下列兩種方式來(lái)抑制HBVDNA多聚酶(逆轉錄酶);一是與自然底物脫氧腺苷三磷酸競爭,二是整合到病毒DNA后引起DNA鏈延長(cháng)終止。
阿迪仙適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復制證據,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。阿迪仙對HBVDNA多聚酶的抑制常數(Ki)是0.1μM,阿迪仙對人類(lèi)DNA多聚酶α和γ的抑制作用較弱,Ki值分別為1.18μM和0.97μM。阿迪仙在轉染HBV的人肝瘤細胞系中,阿迪仙抑制50%病毒DNA復制的濃度(IC50)為0.2~2.5μM。阿迪仙在動(dòng)物試驗中,以組織學(xué)改變和/或尿素氮及血清肌酐升高為特征的腎小管腎病,是阿德福韋酯的主要劑量限制性毒性反應。
病人停止乙型肝炎治療會(huì )發(fā)生肝炎急性加重,包括停止使用阿迪仙。因此,停止乙肝治療的病人應密切監測肝功能,若必要,應重新進(jìn)行抗乙肝治療。
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(實(shí)習編緝:梁勁)
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