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阿迪仙的致癌性是怎樣呢?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2016/7/11 2:26:21
    導讀:阿迪仙口服給藥后,阿迪仙迅速地轉化為阿德福韋。阿迪仙對健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動(dòng)力學(xué)相似。

阿迪仙適用于治療有乙型肝炎病毒活動(dòng)復制證據,并伴有血清氨基酸轉移酶(ALT或AST)持續升高或肝臟組織學(xué)活動(dòng)性病變的肝功能代償的成年慢性乙型肝炎患者。那么,阿迪仙的致癌性是怎樣呢?

阿迪仙是活性成分阿德福韋的前藥。阿迪仙口服給藥后,阿迪仙迅速地轉化為阿德福韋。阿迪仙對健康志愿者與慢性乙肝病人服用阿德福韋酯的藥代動(dòng)力學(xué)相似。阿迪仙口服的生物利用度約為59%。阿迪仙對慢性乙型肝炎患者單劑口服本品10mg后達到血藥峰濃度(Cmax)的中位數時(shí)間為1.75小時(shí)(范圍:0.58-4.00小時(shí))。阿迪仙的Cmax的中位數為16.70(9.66-30.56)ng/mL。阿迪仙的AUC0-∞的中位數為204.40(109.75-356.05)ng·h/mL。

阿迪仙在血漿中以二房室方式消除,末端消除半衰期為7.48±1.65h。阿迪仙在濃度范圍為0.1-25ug/mL時(shí)體外與人血漿或血清蛋白結合≤4%。阿迪仙靜脈注射1.0或3.0mg/kg/天穩態(tài)分布體積分別為392±75和352±9mL/kg。阿迪仙口服10mg穩態(tài)24h從尿中回收阿德福韋45%。阿迪仙在動(dòng)物試驗中觀(guān)察到的腎毒性發(fā)生的暴露量約為推薦的人治療量(10mg/天)下的3~10倍。

阿迪仙的致癌性:小鼠和大鼠經(jīng)口給予阿德福韋酯,劑量分別相當于人治療劑量時(shí)暴露量的10倍和4倍時(shí),未見(jiàn)致癌作用。

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(實(shí)習編緝:梁勁)

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