來(lái)曲唑片是一種選擇性的、非甾體類(lèi)的芳香化酶抑制劑，來(lái)曲唑片可以競爭性地與細胞色素P450酶的亞單位的血紅素結合，從而抑制芳香化酶，來(lái)曲唑片會(huì )導致雌激素在所有組織中的生物合成減少。那么，來(lái)曲唑片能長(cháng)期使用嗎？

來(lái)曲唑片在絕經(jīng)后女性中，雌激素主要是在芳香化酶的作用下產(chǎn)生的，來(lái)曲唑片可將腎上腺產(chǎn)生的雄激素，來(lái)曲唑片主要是雄烯二酮和睪丸酮轉化為雌酮（E1）和雌二醇（E2）。

60%的來(lái)曲唑與血漿蛋白結合，主要是白蛋白（55%）。來(lái)曲唑在紅細胞中的濃度是其血漿濃度的80%。應用[sup]14[/sup]C標記的來(lái)曲唑2.5mg后，血漿中82%的放射活性物質(zhì)為原形藥物，因此全身的代謝產(chǎn)物很少。來(lái)曲唑在組織中分布迅速、廣泛，穩態(tài)時(shí)的表觀(guān)分布容積為1.87±0.47L/kg。

一項涉及不同腎功能水平（24小時(shí)肌酐清除率9-116mL/分）的志愿者的研究表明，單次應用來(lái)曲唑2.5mg后，腎功能對其藥代動(dòng)力學(xué)沒(méi)有影響。另外，在晚期癌癥患者中，腎功能不良（計算的肌酐清除率為20-50mL/分）對來(lái)曲唑的濃度無(wú)影響。

來(lái)曲唑在胃腸道吸收迅速、完全。平均絕對生物利用度為99.9%，同時(shí)進(jìn)食可輕度降低來(lái)曲唑的吸收率，但對其吸收程度（AUC）無(wú)影響。因此，來(lái)曲唑可在進(jìn)食前、后或同時(shí)服用。

來(lái)曲唑片可降低血液循環(huán)中的雌激素水平，長(cháng)期使用可能導致骨密度降低。

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（實(shí)習編輯：葉勝能）