來(lái)曲唑片為白色或類(lèi)白色片。來(lái)曲唑片用于治療抗雌激素治療無(wú)效的晚期乳腺癌絕經(jīng)后患者。來(lái)曲唑片可以通過(guò)特異性地抑制芳香化酶而抑制雌激素在周?chē)M織和腫瘤組織本身中的生物合成。那么，對于絕經(jīng)狀態(tài)不明的患者用來(lái)曲唑片行嗎？

來(lái)曲唑片由于乳腺腫瘤組織的生長(cháng)依賴(lài)于雌激素的存在，因此消除雌激介導的刺激作用是腫瘤獲得緩解的前提。

未觀(guān)察到對腎上腺皮質(zhì)激素合成的抑制作用。絕經(jīng)后患者每日接受0.1-5mg來(lái)曲唑治療后，無(wú)論是可的松、醛固酮、11-脫氧可的松、17-羥孕酮和ACTH的血漿濃度，還是血漿腎素活性均無(wú)臨床上的相關(guān)改變。健康絕經(jīng)后女性接受每日0.1、0.25、0.5、1、2.5和5mg來(lái)曲唑治療6周和12周后，ACTH刺激實(shí)驗顯示醛固酮或可的松的合成沒(méi)有減少。因此，不必補充糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素。

來(lái)曲唑在胃腸道吸收迅速、完全。平均絕對生物利用度為99.9%，同時(shí)進(jìn)食可輕度降低來(lái)曲唑的吸收率，但對其吸收程度（AUC）無(wú)影響。因此，來(lái)曲唑可在進(jìn)食前、后或同時(shí)服用。

60%的來(lái)曲唑與血漿蛋白結合，主要是白蛋白（55%）。來(lái)曲唑在紅細胞中的濃度是其血漿濃度的80%。應用[sup]14[/sup]C標記的來(lái)曲唑2.5mg后，血漿中82%的放射活性物質(zhì)為原形藥物，因此全身的代謝產(chǎn)物很少。來(lái)曲唑在組織中分布迅速、廣泛，穩態(tài)時(shí)的表觀(guān)分布容積為1.87±0.47L/kg。

對于絕經(jīng)狀態(tài)不明的患者，在用來(lái)曲唑片治療之前須檢查患者的LH、FSH和/或雌二醇水平從而確定其絕經(jīng)狀態(tài)。

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（實(shí)習編輯：葉勝能）