來(lái)曲唑片適應癥為對絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療,此類(lèi)患者雌激素或孕激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明。對已經(jīng)接受他莫昔芬輔助治療5年的、絕經(jīng)后早期乳腺癌患者的輔助治療,此類(lèi)患者雌激素或孕激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明。治療絕經(jīng)后、雌激素受體陽(yáng)性孕激素受體陽(yáng)性或受體狀態(tài)不明的晚期乳腺癌患者,這些患者應為自然絕經(jīng)或人工誘導絕經(jīng)。那么,對于絕經(jīng)狀態(tài)不明的患者用來(lái)曲唑片可以的嗎?
未觀(guān)察到對腎上腺皮質(zhì)激素合成的抑制作用。絕經(jīng)后患者每日接受0.1-5mg來(lái)曲唑治療后,無(wú)論是可的松、醛固酮、11-脫氧可的松、17-羥孕酮和ACTH的血漿濃度,還是血漿腎素活性均無(wú)臨床上的相關(guān)改變。健康絕經(jīng)后女性接受每日0.1、0.25、0.5、1、2.5和5mg來(lái)曲唑治療6周和12周后,ACTH刺激實(shí)驗顯示醛固酮或可的松的合成沒(méi)有減少。因此,不必補充糖皮質(zhì)激素和鹽皮質(zhì)激素。
來(lái)曲唑在胃腸道吸收迅速、完全。平均絕對生物利用度為99.9%,同時(shí)進(jìn)食可輕度降低來(lái)曲唑的吸收率,但對其吸收程度(AUC)無(wú)影響。因此,來(lái)曲唑可在進(jìn)食前、后或同時(shí)服用。
60%的來(lái)曲唑與血漿蛋白結合,主要是白蛋白(55%)。來(lái)曲唑在紅細胞中的濃度是其血漿濃度的80%。應用[sup]14[/sup]C標記的來(lái)曲唑2.5mg后,血漿中82%的放射活性物質(zhì)為原形藥物,因此全身的代謝產(chǎn)物很少。來(lái)曲唑在組織中分布迅速、廣泛,穩態(tài)時(shí)的表觀(guān)分布容積為1.87±0.47L/kg。
對于絕經(jīng)狀態(tài)不明的患者,在用來(lái)曲唑片治療之前須檢查患者的LH、FSH和/或雌二醇水平從而確定其絕經(jīng)狀態(tài)。
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(實(shí)習編輯:李亞君)
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