托吡酯片是一個(gè)由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養的神經(jīng)細胞元進(jìn)行電生理和生化研究中發(fā)現托吡酯的抗癲癇作用有三個(gè)機制。那么，托吡酯片的藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢？

托吡酯片為薄膜衣，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。

托吡酯片的主要成份是托吡酯。化學(xué)名：2,3:4,5-雙-0-（1-甲基亞乙基）-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯。分子式：C12H21NO8S。分子量：339.36。

托吡酯片的藥代動(dòng)力學(xué)是與其它抗癲癇藥物比較，托吡酯的藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)為：藥代動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性，主要經(jīng)腎清除，半衰期長(cháng)，蛋白結合率低，無(wú)活性代謝物。托吡酯對肝藥酶的誘導作用弱，食物不影響藥物吸收，不需要進(jìn)行定期的血藥濃度監測。在臨床研究中發(fā)現，托吡酯的血藥濃度與療效或不良反應之間無(wú)相關(guān)性。托吡酯口服后吸收迅速，完全。健康受試者口服托吡酯100mg后可在2-3小時(shí)（Tmax）后達到平均血漿峰值濃度（Cmax）1.5g/ml。根據在尿中測定放射標記物的回收率得出口服100mg14C-托吡酯的平均吸收率為81%。食物對托吡酯的生物利用度無(wú)臨床上顯著(zhù)的影響。一般治療量下，托吡酯的血漿蛋白結合率約為13-17%。托吡酯在紅細胞上的結合位點(diǎn)容量較低，血漿濃度在4g/ml以上時(shí)即可使其飽和。分布容積與劑量呈負相關(guān)。單次給藥劑量在100-1200mg范圍內，其平均表觀(guān)分布容積為0.80-0.55L/kg。所觀(guān)察到的性別對分布容積的影響為女性的分布容積約為男性的50%。這與女性病人體脂含量百分比比男性高有關(guān)，無(wú)臨床意義。在健康志愿者中托吡酯被少量代謝（約等于20%）。在合用具有藥物代謝酶誘導作用的抗癲癇藥的患者中有近50%的托吡酯被代謝。從人體的血漿，尿和糞中分離，定性及鑒別得出6種經(jīng)羥基化作用，水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代謝產(chǎn)物等。

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（實(shí)習編緝：陳志方）