克拉霉素緩釋膠囊(康婷),可干擾卡馬西平代謝,使后者血藥濃度明顯增高,二者合用時(shí)應監測血藥濃度,必要時(shí)調整用藥劑量。那么,克拉霉素緩釋膠囊的藥物相互作用是怎樣?
克拉霉素緩釋膠囊的藥物相互作用是:
克拉霉素緩釋膠囊與細胞色素P450的相互作用:有數據表明,克拉霉素主要由肝細胞色素P4503A(CYP3A)同功酶代謝,這是決定許多藥物相互作用的重要機制。該機制下,與克拉霉素同時(shí)使用的其它藥物的代謝受到抑制,從而其血清中的藥物濃度升高。下列一些或一類(lèi)藥物已知或懷疑由相同的CYP3A同功酶代謝:阿普唑侖、阿司咪唑、卡馬西平、西洛他唑、西沙必利、環(huán)孢菌素、丙吡胺、麥角生物堿、洛伐他丁、甲潑尼龍、咪達唑侖、奧美拉唑、口服抗凝劑(如:華法林)、匹莫齊特、奎尼丁、利發(fā)布丁、西地那非、辛伐他丁、他克莫司、特非那丁、三唑侖和長(cháng)春堿。通過(guò)細胞色素P450系統中其它同功酶,以相似機制發(fā)生相互作用的藥物還有苯妥英、茶堿和丙戊酸鹽。臨床研究表明,當茶堿或酰胺咪嗪與克拉霉素合用時(shí),其循環(huán)濃度有幅度不大但有統計學(xué)意義(P≤0.05)的升高。克拉霉素與HMG-CoA還原酶抑制劑(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用,極少有橫紋肌溶解的報道。西沙必利與克拉霉素合用會(huì )升高病人西沙必利血藥濃度,導致Q-T間期延長(cháng),心律失常如室性心動(dòng)過(guò)速、室顫和尖峰扭轉。克拉霉素與匹莫齊特合用也會(huì )有此作用。大環(huán)內酯類(lèi)藥物能改變特非那丁的代謝而升高其血藥濃度,有時(shí)伴心律失常如Q-T間期延長(cháng)、室性心動(dòng)過(guò)速、室顫和尖峰扭轉。對14名健康受試者的研究發(fā)現,克拉霉素與特非那丁合用會(huì )引起特非那丁的酸性代謝物血藥濃度升高2~3倍,導致Q-T間期延長(cháng),但無(wú)任何臨床癥狀。阿司咪唑與其他大環(huán)內酯同時(shí)給藥時(shí)也曾觀(guān)察到相似反應。有上市后報道,當克拉霉素和奎尼丁或丙吡胺合用時(shí)有扭轉峰值現象發(fā)生。使用克拉霉素治療時(shí)應監測這些藥物的血藥濃度。與其他藥物的相互作用:克拉霉素與地高辛合用會(huì )引起地高辛血藥濃度升高,故應考慮進(jìn)行血藥濃度監測。與抗逆轉錄病毒藥物的相互作用:HIV感染的成年人同時(shí)口服克拉霉素片與疊氮胸苷(zidovudine)會(huì )引起疊氮胸苷穩態(tài)血藥濃度下降。因為克拉霉素似乎會(huì )干擾同時(shí)給藥的口服疊氮胸苷的吸收。
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(實(shí)習編輯:李嘉穎)
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