齊多拉米雙夫定片(貝拉齊)，代謝是其清除的次要途徑，其原型主要通過(guò)腎臟排泄。由于代謝少（5-10%），和血漿蛋白的結合低，因而發(fā)生較少的藥物相互作用。那么，齊多拉米雙夫定片的藥理毒理是怎樣？

齊多拉米雙夫定片的藥理毒理是：

拉米夫定和齊多夫定對HIV-1及HIV-2是有效的選擇性抑制劑。兩者具有強的協(xié)同作用，能抑制細胞培養中HIV的復制。它們都可被細胞內激酶逐漸代謝為5'-三磷酸鹽(TP)。拉米夫定-TP及齊多夫定-TP是HIV逆轉錄酶的底物競爭性抑制劑。但是，其主要抗病毒活性是通過(guò)單磷酸鹽的形式摻入到病毒的DNA鏈，從而導致病毒DNA鏈的終止。拉米夫定及齊多夫定的三磷鹽酸對宿主細胞DNA聚合酶的親和力比對病毒DNA小得多。

體外試驗中，拉米夫定和/或齊多夫定對HIV的敏感性和臨床治療反應之間的關(guān)系仍在研究中。由于體外敏感試驗尚未標準化，因而不同的方法學(xué)可有不同的結果。

臨床試驗表明，拉米夫定及齊多夫定聯(lián)合使用可減少HIV病毒載量，并增加CD4細胞的計數。臨床終期試驗數據表明，拉米夫定單獨與齊多夫定聯(lián)合用藥，或治療方案中同時(shí)含有齊多夫定，會(huì )顯著(zhù)降低疾病進(jìn)展及死亡的危險。

抗齊多夫定病毒株在獲得拉米夫定耐藥性的同時(shí)可轉變?yōu)辇R多夫定敏感株。另外，體外試驗證實(shí)，兩藥聯(lián)合使用可延遲齊多夫定耐藥株的出現。

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（實(shí)習編輯：李嘉穎）