達沙替尼片為白色或類(lèi)白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。主要成份為達沙替尼。化學(xué)名稱(chēng)為：N-(2-氯-6-甲基苯基)-2({6-[4-(2-羥基乙基)哌嗪基-1]-2-甲基嘧啶基-4}氨基)-1，3-噻唑-5-酰胺，一水合物。那么，服用達沙替尼片會(huì )出現腹瀉嗎？

達沙替尼片具有較大的表觀(guān)分布容積（2，505L），達沙替尼片可以廣泛地分布于血管外。達沙替尼片的體外試驗表明，達沙替尼片在臨床相關(guān)的濃度下與血漿蛋白結合率大約為96%。達沙替尼片在人體被廣泛地代謝，有多個(gè)酶參與了代謝產(chǎn)物的形成。達沙替尼片在接受100mg的[[sup]14[/sup]C]標記的達沙替尼的健康受試者中，達沙替尼片的血漿中循環(huán)放射性的29%。達沙替尼片的血漿濃度和在體外測定的活性表明，達沙替尼片的代謝產(chǎn)物不太可能在所觀(guān)察到的藥物藥理學(xué)活性中發(fā)揮主要作用。CYP3A4是主要負責達沙替尼代謝的酶。

達沙替尼片口服后可被快速吸收，在0.5-3小時(shí)內達到峰值濃度。達沙替尼片口服后，在25mg至120mg，每日2次的劑量范圍內，達沙替尼片平均暴露（AUCτ）的增加大約與劑量的增加呈正比。患者中達沙替尼的總體平均終末半衰期大約為5-6小時(shí)。達沙替尼片在高脂飲食30分鐘后單次給予100mg的達沙替尼可使達沙替尼的平均AUC增加14%。達沙替尼片服用30分鐘前給予低脂飲食可使達沙替尼的平均AUC增加21%。所觀(guān)察到的食物作用并不能代表與臨床相關(guān)的暴露的改變。

達沙替尼片最常見(jiàn)不良反應包括體液潴留(胸腔積液)、胃腸道反應(包括腹瀉、惡心、腹痛和嘔吐)及出血事件。最常見(jiàn)嚴重不良反應包括發(fā)熱(9%)、胸腔積液(6%)、肺炎(6%)、血小板減少癥(5%)、發(fā)熱性中性粒細胞減少癥(7%)、胃腸道出血(6%)、血小板減少癥(5%)、呼吸困難(4%)、貧血(3%)和腹瀉(2%)等。

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（實(shí)習編緝：鐘麗冰）