不良反應是指按正常用法、用量應用藥物預防、診斷或治療疾病過(guò)程中,發(fā)生與治療目的無(wú)關(guān)的有害反應。那么,達沙替尼片會(huì )引起腹痛嗎?
體外研究中,達沙替尼在表達各種伊馬替尼敏感和耐藥疾病的白血病細胞系中具有活性。這些非臨床研究的結果表明,達沙替尼可以克服由下列原因導致的伊馬替尼耐藥:BCR-ABL過(guò)表達、BCR-ABL激酶區域突變、激活包括SRC家族激酶(LYN,HCK)在內的其他信號通道,以及多藥耐藥基因過(guò)表達。此外,達沙替尼可在次納摩爾濃度下抑制SRC家族激酶。
達沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及許多其它選擇性的致癌激酶,包括c-KIT、ephrin(EPH)受體激酶和PDGFβ受體。達沙替尼是一種強效的、次納摩爾(subnanomolar)的BCR-ABL激酶抑制劑,其在0.6-0.8nM的濃度下具有較強的活性。它與BCR-ABL酶的無(wú)活性及有活性構型均可結合。
達沙替尼治療會(huì )伴隨有貧血、中性粒細胞減少癥和血小板減少癥發(fā)生。進(jìn)展期CML或Ph+ALL患者中,這些事件比慢性期CML患者更為常見(jiàn)。前2個(gè)月內應每周進(jìn)行一次全血細胞計數,隨后每月一次,或在有臨床指征時(shí)進(jìn)行。骨髓抑制通常都是可逆的,通過(guò)暫時(shí)停用達沙替尼或降低劑量即可。
達沙替尼片最常見(jiàn)不良反應包括體液潴留(胸腔積液)、胃腸道反應(包括腹瀉、惡心、腹痛和嘔吐)及出血事件。
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(實(shí)習編輯:李亞君)
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