骨化三醇膠丸為膠丸,內含黃色或淡黃色的油狀液體。骨化三醇膠丸的主要成份為骨化三醇。那么,長(cháng)期大量應用骨化三醇膠丸會(huì )怎樣呢?
骨化三醇膠丸能通過(guò)母體血液進(jìn)入到胎兒的血和乳汁中。骨化三醇膠丸的清除半衰期為3~6小時(shí),骨化三醇膠丸單劑量的藥理學(xué)作用大約可持續3~5天。骨化三醇膠丸被分泌進(jìn)入膽汁并參與肝腸循環(huán)。骨化三醇膠丸對健康志愿者靜脈使用放射標記的骨化三醇后,24小時(shí)內,大約27%的放射活性在糞便中發(fā)現,大約7%的放射活性在尿中發(fā)現。骨化三醇膠丸對健康志愿者口服1μg放射標記的骨化三醇,24小時(shí)內大約10%的放射活性在尿中發(fā)現。骨化三醇膠丸的靜脈使用放射標記的骨化三醇后第6天,尿中和糞便中平均累積排泄量分別是16%和49%。
骨化三醇膠丸在腸道內被迅速吸收。骨化三醇膠丸口服單劑0.25-1.0μg,3~6小時(shí)內達血藥峰濃度。骨化三醇膠丸多次用藥后,在7日內血清骨化三醇濃度達到穩態(tài),同給藥劑量有關(guān)。骨化三醇膠丸單劑量口服0.5μg,2小時(shí)后,骨化三醇膠丸的平均血藥濃度從基礎值40.0±4.4pg/ml升高到60.0±4.4pg/ml,4小時(shí)后降至53.0±6.9pg/ml,8小時(shí)后降至50.0±7.0pg/ml,12小時(shí)后降至44±4.6pg/ml,24小時(shí)后降至41.5±5.1pg/ml。骨化三醇膠丸在血液轉運過(guò)程中,骨化三醇膠丸中的骨化三醇和其他維生素D代謝產(chǎn)物同特異血漿蛋白結合。
長(cháng)期大量應用骨化三醇膠丸可引起軟弱無(wú)力,頭痛,嗜睡,惡心,嘔吐,肌肉酸痛,骨痛,金屬味覺(jué)。過(guò)量用藥的晚期出現多尿,煩渴,厭食,體重減輕,夜尿,(鈣化性)結膜炎,胰腺炎,畏光,鼻溢,瘙癢,高熱,性欲減退,BUN升高,蛋白尿,高膽固醇血癥,SGOT及SGPT升高,異位鈣沉著(zhù),高血壓,心律失常,罕見(jiàn)嚴重精神失常。偶有注射部位疼痛,紅腫,過(guò)敏反應。
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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)
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