在服用藥物之前，大多數人都習慣看一下藥物的說(shuō)明書(shū)，了解一下該藥的功能主治、用法用量、注意事項等等。那么，硫酸羥氯喹片的說(shuō)明書(shū)是怎樣子的呢？

【藥品名稱(chēng)】

通用名稱(chēng)：硫酸羥氯喹片

商品名稱(chēng)：硫酸羥氯喹片(紛樂(lè ))

英文名稱(chēng)：HydroxychloroquineSulfateTablets

拼音全碼：LiuSuanQiangLvKuiPian(FenLe)

【主要成份】硫酸羥氯喹。

【成份】

化學(xué)名：2-[[4-[（7-氯-4-喹啉基）氨基]戊基]乙氨基]-乙醇硫酸鹽

分子式：C18H28ClN3O

分子量：337.8863

【性狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。

【適應癥/功能主治】本品用于對潛在嚴重副作用小的藥物應答不滿(mǎn)意的以下疾病：類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎，青少年慢性關(guān)節炎，盤(pán)狀紅斑狼瘡和系統性紅斑狼瘡，以及又陽(yáng)光引發(fā)或加劇的皮膚病變。

【規格型號】0.1g*14s(紛樂(lè ))

【用法用量】口服

成年人（包括老年人）首次劑量為每次0.4g，分次服用。當療效不再進(jìn)一步改善時(shí)，劑量可減至0.2g維持。維持時(shí)，若治療反應有所減弱，維持劑量應增加至每日0.4g。詳見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū)。

【不良反應】4-氨基喹啉類(lèi)化合物在長(cháng)期治療時(shí)可能發(fā)生下列反應，但不同化合物的不良反應其及類(lèi)型和發(fā)生率可能有所不同。(1)中樞神經(jīng)系統反應：興奮、神經(jīng)過(guò)敏、情緒改變、夢(mèng)魘、精神病、頭痛、頭昏、眩暈、耳鳴、眼球震顫、神經(jīng)性耳聾、驚厥、共濟失調。(2)神經(jīng)肌肉反應：眼外肌麻痹、骨骼肌軟弱、深肌腱反射消失或減退。(3)眼反應：①睫狀體：調節障礙，伴視覺(jué)模糊的癥狀。該反應具劑量相關(guān)性，停藥后可逆轉。②角膜：一過(guò)性水腫、點(diǎn)狀至線(xiàn)狀混濁、角膜敏感度減小。常見(jiàn)可逆性伴或不伴癥狀（視覺(jué)模糊，在光線(xiàn)周?chē)霈F光暈、畏光）的角膜改變。角膜沉著(zhù)可能早在開(kāi)始治療后3周即已出現。羥氯喹角膜改變及視覺(jué)副反應的發(fā)生率似比氯喹低得多。③視網(wǎng)膜：黃斑水腫、萎縮，異常色素沉著(zhù)[輕度色素小點(diǎn)出現“牛眼（bull’’s-eye）”外觀(guān)]，中心凹反射消失，在暴露于明亮光線(xiàn)（光應激試驗）之后黃斑恢復時(shí)間增加，在黃斑、黃斑旁及周?chē)暰W(wǎng)膜區對紅光的視網(wǎng)膜閾提高。其他眼底改變包括視神經(jīng)乳頭蒼白和萎縮，視網(wǎng)膜小動(dòng)脈變細，視網(wǎng)膜周?chē)氼w粒狀色素紊亂以及晚期出現凸出型脈絡(luò )膜。④視野缺損：中心周?chē)蛑行呐悦c(diǎn)、中心盲點(diǎn)伴視敏度下降、罕見(jiàn)視野狹窄。歸因于視網(wǎng)膜病變的最常見(jiàn)的視覺(jué)癥狀是：閱讀及視物困難（遺漏詞、字母或部分物體），畏光，遠距視覺(jué)模糊，中心或周?chē)曇坝袇^域消失或變黑，閃光及劃線(xiàn)。視網(wǎng)膜病變似具有劑量相關(guān)性，在每日1次治療數月（罕見(jiàn)）至數年時(shí)出現；少數病例在抗瘧藥治療停止后數年報道。用4—氨基喹啉化合物治療瘧疾每周給藥1次，長(cháng)期應用未見(jiàn)視網(wǎng)膜病變。視網(wǎng)膜改變患者可能有視覺(jué)癥狀或者沒(méi)有癥狀（伴或不伴視野改變），罕見(jiàn)不伴視網(wǎng)膜明顯改變的視覺(jué)盲點(diǎn)或視野缺損。視網(wǎng)膜病變即使停藥后仍會(huì )進(jìn)展。有許多患者早期的視網(wǎng)膜病變（黃斑色素沉著(zhù)，有時(shí)伴中心、視野缺損）在治療中止后完全消失或緩解。對紅色視標出現中心、旁盲點(diǎn)（有時(shí)稱(chēng)：前黃斑病變）是早期視網(wǎng)膜機能障礙的征兆，停藥后通常是可逆的。少數視網(wǎng)膜改變的病例，據報道發(fā)生在僅接受羥氯喹的患者，通常包括在定期眼科檢查中發(fā)現的視網(wǎng)膜色素沉著(zhù)改變，某些病例也存在視野缺損，已報道1例延遲性視網(wǎng)膜病變伴隨視覺(jué)缺失，發(fā)生在停用羥氯喹后。(4)皮膚反應：頭發(fā)變白、脫發(fā)、瘙癢、皮膚及粘膜色素沉著(zhù)、皮疹（蕁麻疹、麻疹樣、苔蘚樣、斑丘疹、紫癜、離心形環(huán)形紅斑和剝脫性皮炎）。(5)血液學(xué)反應：如再生障礙性貧血、粒細胞缺乏、白細胞減少，血小板減少，葡萄糖—6—磷酸脫氫酶（G—6—PD）缺乏的個(gè)體發(fā)生溶血。(6)腸胃道反應：食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉及腹部痛性痙攣。(7)其他：體重減輕，倦怠，卟啉癥惡化或加速以及非光敏性牛皮癬。局部報道罕見(jiàn)心肌病變，其與羥氯喹的關(guān)系尚不明確。

【禁忌】(1)對任何4—氨基喹啉化合物治療可引起的視網(wǎng)膜或視野改變的患者禁用；(2)已知對4—氨基喹啉化合物過(guò)敏的患者禁用。(3)孕婦及哺乳期婦女禁用。

【注意事項】(1)本品應放在兒童無(wú)法取到的地方。(2)牛皮癬患者及卟啉癥患者使用本品均可使原病癥加重。故本品不應使用于這些患者，除非根據醫師判斷，患者的得益將超過(guò)其可能的風(fēng)險。(3)醫師在開(kāi)出本品處方前應當完全熟悉本說(shuō)明書(shū)的全部?jì)热荨?4)接受長(cháng)期或高劑量治療的某些患者，已觀(guān)察到有不可逆視網(wǎng)膜損傷，據報道視網(wǎng)膜病變具有劑量相關(guān)性。(5)服用本品應進(jìn)行初次（基線(xiàn)）以及定期（每3個(gè)月1次）的眼科檢查（包括視敏度、輸出裂隙燈、眼底鏡以及視野檢查）。(6)如果視敏度、視野或視網(wǎng)膜黃斑區出現任何異常的跡象（如色素變化，失去中心凹反射）或出現任何視覺(jué)癥狀（如閃光和劃線(xiàn)），且不能用調節困難或角膜混濁完全解釋時(shí)，應當立即停藥，并密切觀(guān)察其可能的進(jìn)展。即使在停止治療之后，視網(wǎng)膜改變（及視覺(jué)障礙）仍可能進(jìn)展。(7)使用本品長(cháng)期治療的所有患者應定期隨訪(fǎng)和檢查，包括檢查膝和踝反射，以及發(fā)現肌肉軟弱的任何跡象。如發(fā)現肌軟弱，應當停藥。(8)肝病或醇中毒患者，或者與已知有肝臟毒性的藥物合用時(shí)，應慎用。(9)對長(cháng)期接受本品治療的患者應定期作血細胞計數。如出現不能歸因于所治疾病的任何嚴重血液障礙，應當考慮停藥。缺乏G—6—PD（葡萄糖—6—磷酸脫氫酶）的患者應慎用本藥。(10)服用本品可出現皮膚反應，因此對接受有產(chǎn)生皮炎的明顯傾向的藥物的任何患者給予本品時(shí)，應適當注意。(11)早期診斷“硫酸羥氯喹視網(wǎng)膜病變”的推薦方法，包括①用眼底鏡檢查黃斑是否出現細微的色素紊亂或失去中心凹反射，以及②用小的紅色視標檢查中心，視野是否有中心周?chē)蛑行姆康拿c(diǎn)，或者確定對于紅色的視網(wǎng)膜閾。任何不能解釋的視覺(jué)癥狀如閃光或劃線(xiàn)，也應當懷疑是視網(wǎng)膜病變的可能表現。(12)因過(guò)量或過(guò)敏而出現嚴重中毒癥狀時(shí)，建議給予氯化銨口服（成人每日8g，分次服用），每周3或4日，在停止治療后使用數月，因為尿液酸化可使4-氨基喹啉化合物的腎排泄增加20%～90%，然而對腎功能損傷的患者及或代謝性酸中毒患者應當謹慎。

【兒童用藥】目前國內尚未進(jìn)行系統可靠的兒童用藥的臨床試驗，兒童用藥的有效性、安全性尚未建立，故不推薦兒童使用。

【老年患者用藥】未進(jìn)行該項研究且無(wú)可靠參考文獻。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】羥氯喹可通過(guò)胎盤(pán)：有關(guān)羥氯喹在妊娠期的應用資料有限。應該指出的是，治療劑量中的4-氨基喹琳與中樞神經(jīng)系統損害有關(guān)，包括耳毒性（聽(tīng)覺(jué)和前庭毒性、先天性耳聾）、視網(wǎng)膜出血和視網(wǎng)膜色素沉著(zhù)。所以，妊娠期婦女應避免使用羥氯喹，只有經(jīng)醫生判斷患者在接受該藥預防和治療的受益大于可能的危害時(shí)方可使用。將具有放射活性標記的氣喹靜脈注射至懷孕的CBA小鼠后藥物可快速穿過(guò)胎盤(pán)，選擇性地聚集在胎鼠眼睛黑色素結構部分，且一直存留在眼部組織中直至該藥從身體其它部位排除后5個(gè)月。哺乳期婦女應慎用羥氯喹，因為母乳中可分泌有少量的羥氯喹，并且已知嬰兒對4-氨基喹啉的毒性作用非常敏感。

【藥物相互作用】有羥氯喹增加血漿地高辛水平的報道：接受聯(lián)合治療的患者應嚴密監測患者血清地高辛水平。盡管還沒(méi)有特別的報道，羥氯喹也可能有氯喹與已知的幾種藥物相互作用，包括氨基糖苷類(lèi)抗生素可增強其直接阻滯神經(jīng)肌肉接頭的作用；西米替丁抑制它的代謝從而增加抗瘧疾藥物血漿濃度；拮抗新斯的明和吡啶斯的明的效應；減弱機體對皮內注射人二倍體細胞狂犬疫苗的初次免疫抗體反應。抗酸藥可能減少羥氯喹的吸收，因此建議本品和抗酸藥使用應間隔4小時(shí)。羥氯喹可能增強降血糖藥物的作用，因而聯(lián)合用藥時(shí)可以考慮減少胰島素和降糖藥物的劑量。

【藥物過(guò)量】4-氨基喹啉復合物在口服后可快速和完全吸收。如不慎過(guò)量服用，或在敏感患者小劑量應用時(shí)中毒癥狀在30分鐘內即可出現,如頭痛、困倦、視力失常、心血管衰竭、驚厥、甚至突發(fā)早期呼吸和心臟驟停。心電圖顯示房性停博、結性心律、心室間傳導時(shí)間延長(cháng)，進(jìn)行性心動(dòng)過(guò)緩導致心室纖顫和/或心跳停博。主要為對癥治療,應通過(guò)催吐（在家中，轉運至醫院前）或洗胃盡快排空胃內容物。在服藥后30分鐘內，洗胃后通過(guò)胃管導人至少5倍服藥量的活性碳粉末可抑制藥物的進(jìn)一步吸收。如患者發(fā)生抽搐，應在洗胃前給予控制。如抽搐是因大腦刺激所致，可謹慎使用超短效的巴比妥類(lèi)藥物，然而，如果因缺氧所致，則需給予氧療，人工通氣，如發(fā)生低血壓性休克應使用血管緊張藥物。鑒于呼吸支持的重要性，患者在胃灌洗后如病情需要應進(jìn)行氣管插管或氣管切開(kāi)。血液置換可用于減少血中4-氨基喹啉的濃度，急性期存活的患者即使沒(méi)有癥狀也應嚴密觀(guān)察至少6小時(shí)。過(guò)量服用或對藥物敏感的患者應補充液體和給予幾天足量的氣化銨（成年人每天8g,分次使用）以酸化尿液促進(jìn)藥物從尿中排出。

【藥理毒理】羥氯喹確切的作用機制尚不完全清楚，可能包括與琉基的相互作用、干擾酶的活性（包括磷酸脂酶、NADH-細胞色素C還原酶、膽堿酯酶、蛋白酶和水解酶）、和DNA結合、穩定溶酶體膜、抑制前列腺素的形成、抑制多形核細胞的趨化作用和吞噬細胞的作用、干擾單核細胞白介素1的形成和抑制中性粒細胞超氧化物的釋放。

【藥代動(dòng)力學(xué)】據國外文獻報道：羥氯喹具有和氯喹相似的藥理作用、藥物動(dòng)力學(xué)和體內代謝過(guò)程。口服后，羥氯喹被快速和幾乎全部吸收。在一項研究中，給予健康志愿者0.4g單劑量的羥氯喹后，其平均血漿峰濃度在53~208ng/ml范圍，平均水平為105ng/ml。血漿達峰濃度的平均時(shí)間為1.83小時(shí)。根據給藥后的時(shí)間，平均血漿消除半衰期變化如下：血漿達峰濃度后~10、10?48、48~504小時(shí)時(shí)分別為5.9個(gè)小時(shí)、26.1個(gè)小時(shí)和299個(gè)小時(shí)。母體化合物和代謝物廣泛分布于機體，消除主要通過(guò)尿液，在一項研究中，24小時(shí)可觀(guān)察到3%的給藥劑量。

【貯藏】遮光，密封保存。

【包裝】0.1g*14片/盒。

【有效期】36月

【批準文號】國藥準字H19990263

【生產(chǎn)企業(yè)】上海中西制藥有限公司

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（實(shí)習編輯：李建雄)