酒石酸伐尼克蘭片的功能主治是適用于成人戒煙。性狀是0.5mg:白色至類(lèi)白色薄膜衣片。1mg:淡藍色薄膜衣片。那么,酒石酸伐尼克蘭片的藥代動(dòng)力學(xué)會(huì )怎樣呢?
石酸伐尼克蘭片用于口服。首先按如下方法進(jìn)行1周的劑量遞增,之后推薦劑量為每日2次,每次1mg。
酒石酸伐尼克蘭片的藥代動(dòng)力學(xué)吸收:伐尼克蘭一般在口服給藥后3-4小時(shí)達到血漿峰濃度。健康志愿者多次口服給藥后,血藥濃度可在4天內達到穩態(tài)。口服給藥吸收完全,系統生物利用度高。伐尼克蘭口服生物利用度不受食物和給藥時(shí)間的影響。
分布:暢沛分布于包括腦組織的各種組織中。穩態(tài)表觀(guān)分布容積平均為415升(%CV=50)。伐尼克蘭血漿蛋白結合率低(≤20%),且與年齡及腎功能無(wú)關(guān)。在嚙齒動(dòng)物,伐尼克蘭能通過(guò)胎盤(pán)并在乳汁中排泌。
生物轉化:伐尼克蘭代謝率很低,92%以原形藥物經(jīng)尿排出,不少于10%以代謝產(chǎn)物排出。尿中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。體循環(huán)中與伐尼克蘭相關(guān)的物質(zhì)91%為原形藥物。體循環(huán)中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉葡糖基伐尼克蘭。
排泄:伐尼克蘭的排泄半衰期約為24小時(shí),其腎臟排泄主要通過(guò)腎小球濾過(guò)及腎小管借助于有機陽(yáng)離子轉運蛋白OCT2的主動(dòng)分泌。
線(xiàn)性/非線(xiàn)性:?jiǎn)未谓o藥(0.1-3mg)或重復給藥(1-3mg/日)時(shí),伐尼克蘭具有線(xiàn)性動(dòng)力學(xué)特征。
酒石酸伐尼克蘭片與其它戒煙治療同時(shí)應用:安非他酮-伐尼克蘭不改變安非他酮的穩態(tài)藥代動(dòng)力學(xué)參數。尼古丁替代療法(NRT)-將伐尼克蘭與透皮NRT同時(shí)給予吸煙者12天,研究最后1日檢測的平均收縮壓明顯降低(平均2.6mmHg),該變化具有顯著(zhù)統計學(xué)意義。該研究中,聯(lián)合治療組惡心、頭痛、嘔吐、頭暈、消化不良及疲勞的發(fā)生率高于單獨應用NRT治療組。
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(實(shí)習編緝:葉鎧)
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