藥代動(dòng)力學(xué)又稱(chēng)藥物代謝動(dòng)力學(xué)或藥動(dòng)學(xué)。是研究藥物在動(dòng)物體內的含量隨時(shí)間變化規律的科學(xué)，是藥理學(xué)的一種。主要研究機體對藥物的處置的動(dòng)態(tài)變we化，包括藥物在機體內的吸收、分布、代謝及排泄的過(guò)程。

那么，酒石酸伐尼克蘭片的藥代動(dòng)力學(xué)如何呢？

酒石酸伐尼克蘭片(暢沛)用于成人戒煙。用法用量：口服。首先按如下方法進(jìn)行1周的劑量遞增，之后推薦劑量為每日2次，每次1mg。1.第1-3日：0.5mg，每日1次(白色片)2.第4-7日：0.5mg，每日2次(白色片)3.第8日-治療結束：1mg，每日2次(淡藍色片)4.患者應設定戒煙日期并在此日期前1-2周開(kāi)始服用本品。5.對無(wú)法耐受本品不良反應的患者，可暫時(shí)或長(cháng)期將劑量降至每日2次，每次0.5mg。6.本品應用水整片吞服，餐前餐后均可服用。7.患者應服用本品治療12周。8.對于經(jīng)12周治療戒煙成功的患者，可考慮續加一個(gè)12周療程，劑量仍為每日2次，每次1mg。

酒石酸伐尼克蘭片的藥代動(dòng)力學(xué)：

吸收：

伐尼克蘭一般在口服給藥后3～4小時(shí)達到血漿峰濃度。健康志愿者多次口服給藥后，血藥濃度可在4天內達到穩態(tài)。口服給藥吸收完全，系統生物利用度高。伐尼克蘭口服生物利用度不受食物和給藥時(shí)間的影響。

分布：

伐尼克蘭分布于包括腦組織的各種組織中。穩態(tài)表觀(guān)分布容積平均為415升(%CV=50)。伐尼克蘭血漿蛋白結合率低(≤20%)，且與年齡及腎功能無(wú)關(guān)。在嚙齒動(dòng)物，伐尼克蘭能通過(guò)胎盤(pán)并在乳汁中分泌。

生物轉化：

伐尼克蘭代謝率很低，92%以原形藥物經(jīng)尿排出，不足10%以代謝產(chǎn)物排出。尿中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。體循環(huán)中與伐尼克蘭相關(guān)的物質(zhì)91%為原形藥物。體循環(huán)中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉葡糖基伐尼克蘭。

體外研究顯示伐尼克蘭不抑制細胞色素P450酶(IC50]6,400ng/ml)。經(jīng)抑制實(shí)驗檢測的P450酶包括：1A2，2A6，2B6，2C8，2C9，2C19，2D6，2E1及3A4/5。研究亦顯示，在人類(lèi)離體肝細胞中，伐尼克蘭未誘導細胞色素P450酶1A2及3A4的活性。因此，對于主要由細胞色素P450酶所代謝的化合物，伐尼克蘭改變其藥代動(dòng)力學(xué)參數的可能性不大。

排泄：

伐尼克蘭的清除半衰期約為24小時(shí)，其腎臟排泄主要通過(guò)腎小球濾過(guò)及腎小管借助于有機陽(yáng)離子轉運蛋白OCT2的主動(dòng)分泌。

線(xiàn)性/非線(xiàn)性：

單次給藥(0.1-3mg)或重復給藥(1-3mg/日)時(shí)，伐尼克蘭具有線(xiàn)性動(dòng)力學(xué)特征。

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（實(shí)習編輯：楊春鳳）