酒石酸伐尼克蘭片(暢沛)(維持裝)適用于成人戒煙。酒石酸伐尼克蘭片(暢沛)(維持裝)藥理毒理1.對于初始治療未成功或治療后復吸的患者，目前尚無(wú)后續12周療程的療效資料。2.由于在戒煙療程結束的最初階段，患者的復吸風(fēng)險較高。對于該類(lèi)患者，可考慮在戒煙療程結束時(shí)，逐漸減量至停藥(詳見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū))。酒石酸伐尼克蘭片(暢沛)有什么藥代動(dòng)力學(xué)？

酒石酸伐尼克蘭片(暢沛)(維持裝)藥代動(dòng)力學(xué)如下：

吸收：伐尼克蘭一般在口服給藥后3～4小時(shí)達到血漿峰濃度。健康志愿者多次口服給藥后，血藥濃度可在4天內達到穩態(tài)。口服給藥吸收完全，系統生物利用度高。伐尼克蘭口服生物利用度不受食物和給藥時(shí)間的影響。

分布：伐尼克蘭分布于包括腦組織的各種組織中。穩態(tài)表觀(guān)分布容積平均為415升(%CV=50)。伐尼克蘭血漿蛋白結合率低(≤20%)，且與年齡及腎功能無(wú)關(guān)。在嚙齒動(dòng)物，伐尼克蘭能通過(guò)胎盤(pán)并在乳汁中分泌。

生物轉化：伐尼克蘭代謝率很低，92%以原形藥物經(jīng)尿排出，不足10%以代謝產(chǎn)物排出。尿中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及羥基伐尼克蘭。體循環(huán)中與伐尼克蘭相關(guān)的物質(zhì)91%為原形藥物。體循環(huán)中的少量代謝產(chǎn)物包括伐尼克蘭-N-氨基甲酰葡萄糖苷酸及N-轉葡糖基伐尼克蘭。

體外研究顯示伐尼克蘭不抑制細胞色素P450酶(IC50]6,400ng/ml)。經(jīng)抑制實(shí)驗檢測的P450酶包括：1A2，2A6，2B6，2C8，2C9，2C19，2D6，2E1及3A4/5。研究亦顯示，在人類(lèi)離體肝細胞中，伐尼克蘭未誘導細胞色素P450酶1A2及3A4的活性。因此，對于主要由細胞色素P450酶所代謝的化合物，伐尼克蘭改變其藥代動(dòng)力學(xué)參數的可能性不大。排泄：伐尼克蘭的清除半衰期約為24小時(shí)，其腎臟排泄主要通過(guò)腎小球濾過(guò)及腎小管借助于有機陽(yáng)離子轉運蛋白OCT2的主動(dòng)分泌。

吸收：伐尼克蘭一般在口服給藥后3～4小時(shí)達到血漿峰濃度。健康志愿者多次口服給藥后，血藥濃度可在4天內達到穩態(tài)。口服給藥吸收完全，系統生物利用度高。伐尼克蘭口服生物利用度不受食物和給藥時(shí)間的影響。(詳見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū))。

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（實(shí)習編輯：孫媛媛）